Fármacos Alquilantes

Dosis: 1–4 mg/día VO (ajustada por peso y respuesta); 0.8–1 mg/kg IV
Presentación: Tabletas, solución inyectable
Diferencias: Uso en leucemia mieloide crónica, mielofibrosis y policitemia vera; riesgo alto de mielosupresión y toxicidad hepática.

Mecanismo de acción: Agente alquilante bifuncional que forma enlaces cruzados entre cadenas de ADN, bloqueando la replicación y transcripción. Es selectivo para células mieloides.

Interacciones medicamentosas: Aumenta toxicidad con antifúngicos como itraconazol y puede potenciar toxicidad hepática con paracetamol. Riesgo de convulsiones aumentado con otros fármacos neurotóxicos. 

Dosis: Aplicación tópica según tolerancia; iniciar cada 2–3 días

Presentación: Gel dermatológico

Diferencias: Mostaza nitrogenada tópica para micosis fungoide cutánea; alto riesgo de dermatitis, ampollas e infecciones locales. 

Mecanismo de acción: Alquilante derivado de mostaza nitrogenada que forma enlaces cruzados con ADN, inhibiendo su síntesis.
Interacciones medicamentosas: Riesgo de toxicidad incrementado con otros agentes mielosupresores. No debe mezclarse con soluciones alcalinas (desactivación del compuesto).

Dosis: 500–1000 mg/m² IV cada 2–3 semanas (según protocolo)

Presentación: Tabletas, solución IV

Diferencias: Usado en múltiples neoplasias hematológicas y sólidas; riesgo de cistitis hemorrágica, alopecia y toxicidad gonadal. 

Mecanismo de acción: Profármaco que se activa en el hígado, liberando metabolitos alquilantes que forman enlaces cruzados con ADN.

Interacciones medicamentosas: Aumenta riesgo de toxicidad hematológica con otros quimioterápicos. Riesgo de toxicidad cardíaca con antraciclinas. Rifampicina y fenobarbital inducen su metabolismo. 

Dosis: 140–200 mg/m² IV (trasplante); 2–4 mg/día VO en mieloma

Presentación: Tabletas, polvo IV

Diferencias: Mostaza nitrogenada oral o IV para mieloma y cáncer de ovario; riesgo de fibrosis pulmonar y estomatitis. 

Mecanismo de acción: Alquilante de mostaza nitrogenada que forma enlaces cruzados en el ADN, interfiriendo con su replicación.

Interacciones medicamentosas: Aumenta la mielosupresión con otros agentes citotóxicos. Se recomienda evitar vacunas vivas. 

Dosis: 12–16 mg/m² IV cada 1–4 semanas; también uso intravesical

Presentación: Polvo IV, solución intravesical

Diferencias: Alquilante trifuncional para neoplasias meníngeas, TMO, y cáncer de vejiga; puede causar mucositis severa. 

Mecanismo de acción: Alquilante trifuncional que se une covalentemente al ADN, inhibiendo síntesis de ácidos nucleicos.
Interacciones medicamentosas: Puede potenciar efectos mielosupresores de otros fármacos. Precaución con medicamentos que afecten médula ósea.

Dosis: 20 mg/m² IV cada 6–8 semanas

Presentación: Polvo IV

Diferencias: Antibioticoterapia con efecto alquilante; indicado en cáncer gástrico, colon, mama y vejiga; riesgo de toxicidad pulmonar y fallo renal. 

Mecanismo de acción: Antibioticoterapia antitumoral; se activa en condiciones hipóxicas, donde actúa como alquilante, formando enlaces cruzados entre cadenas de ADN.

Interacciones medicamentosas: Aumenta toxicidad pulmonar si se combina con bleomicina. Potencia mielosupresión con otros agentes citotóxicos.