Fármacos Analgésicos-Opioides

Morfina

Dosis: 5–10 mg SC/IM/IV cada 4 h; 10–30 mg VO cada 4 h

Presentación: Tabletas, solución inyectable, jarabe

Diferencias: Opioide prototipo; útil en dolor intenso agudo o crónico; alto riesgo de dependencia y depresión respiratoria.

Mecanismo de acción: Agonista potente de receptores opioides μ (mu), con menor afinidad por δ y κ. Inhibe la transmisión nociceptiva a nivel medular y supramedular, y activa vías inhibitorias descendentes.

Interacciones: Potencia los efectos depresores del sistema nervioso central al combinarse con benzodiacepinas, alcohol o barbitúricos. Aumenta el riesgo de depresión respiratoria. Puede interactuar con inhibidores de la MAO provocando efectos adversos graves (hipotensión, coma).

Tramadol

Dosis: 50–100 mg VO/IV cada 6 h (máx 400 mg/día)

Presentación: Tabletas, cápsulas, solución inyectable

Diferencias: Agonista opioide débil + inhibidor de recaptura de serotonina y noradrenalina; menor riesgo de dependencia; puede inducir convulsiones.

Mecanismo de acción: Agonista débil de receptores μ. Inhibe la recaptura de serotonina y noradrenalina, lo que contribuye a su efecto analgésico.

Interacciones: Riesgo de síndrome serotoninérgico si se combina con ISRS, ISRN, tricíclicos o inhibidores de la MAO. Puede potenciar efectos sedantes con alcohol, benzodiacepinas u otros opioides. Aumenta riesgo de convulsiones con antidepresivos o antipsicóticos.

Fentanilo

Dosis: 25–100 mcg IV cada 1–2 h; parche transdérmico 12–100 mcg/h cada 72 h

Presentación: Ampollas, parches

Diferencias: Opioide sintético muy potente; rápido inicio de acción; ideal en anestesia y dolor oncológico crónico; alto riesgo de sobredosis.

Mecanismo de acción: Agonista opioide μ de alta potencia. Inhibe la transmisión de señales dolorosas en la médula espinal y el cerebro; rápido inicio de acción.
Interacciones: Riesgo alto de depresión respiratoria si se usa con otros depresores del SNC. El uso concomitante con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, claritromicina) puede aumentar su concentración plasmática y toxicidad. Potencia sedación con benzodiacepinas.

Oxicodona

Dosis: 5–10 mg VO cada 4–6 h (liberación inmediata); 10–40 mg VO cada 12 h (liberación prolongada)
Presentación: Tabletas
Diferencias: Opioide semisintético potente; riesgo elevado de abuso; disponible en combinación con paracetamol o naloxona.

Mecanismo de acción: Agonista opioide μ y, en menor grado, κ. Bloquea la transmisión nociceptiva en el SNC, útil en dolor moderado a severo.

Interacciones: Riesgo de depresión respiratoria y sedación si se combina con alcohol, benzodiacepinas u otros opioides. Inhibidores de CYP3A4 aumentan niveles plasmáticos. Puede alterar efecto de anticolinérgicos y depresores del SNC.

Codeína

Dosis: 15–60 mg VO cada 4–6 h (máx 360 mg/día)
Presentación: Tabletas, jarabe (a menudo con paracetamol)
Diferencias: Débil analgésico; buena acción antitusiva; se metaboliza a morfina; efecto variable según el CYP2D6.

Mecanismo de acción: Agonista opioide μ débil. Se metaboliza parcialmente a morfina (vía CYP2D6), que es la que ejerce la acción analgésica.
Interacciones: Potencia sedación con alcohol y depresores del SNC. Riesgo de depresión respiratoria en metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6. Puede aumentar el efecto de otros analgésicos y antitusivos si se combina sin control.

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