Fármacos Acetiladores

Dosis: 5 mg/kg/día VO (máx. 300 mg/día)

Presentaciones: Tabletas 100 mg, 300 mg

Diferencias: Primera línea en tuberculosis; riesgo de neuropatía periférica (más frecuente en acetiladores lentos); suplementar con piridoxina.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ácido micólico en la pared celular de Mycobacterium tuberculosis al interferir con la enzima enoyl-ACP reductasa.

Interacciones: Aumenta niveles plasmáticos de fenitoína y carbamazepina. Riesgo de hepatotoxicidad con rifampicina y alcohol. Puede potenciar neuropatía periférica en pacientes con deficiencia de piridoxina (vitamina B6), por lo que debe suplementarse. 

Dosis: 25–100 mg/día VO dividido en 2–4 tomas

Presentaciones: Tabletas 25 mg, 50 mg

Diferencias: Vasodilatador directo arteriolar; riesgo de lupus inducido por fármaco en acetiladores lentos; taquicardia refleja.

Mecanismo de acción: Vasodilatador arterial directo. Relaja el músculo liso vascular al activar canales de potasio e inducir liberación de óxido nítrico.

Interacciones: Su efecto antihipertensivo se potencia con otros vasodilatadores o antihipertensivos. Puede causar hipotensión severa con inhibidores de la MAO. Riesgo de lupus inducido en acetiladores lentos. 

Dosis: 15–18 mg/kg IV carga; luego 1–4 mg/min IV infusión

Presentaciones: Solución inyectable 100 mg/mL

Diferencias: Antiarritmico clase IA; riesgo de lupus inducido en acetiladores lentos; requiere monitoreo.

Mecanismo de acción: Antiarritmico clase IA. Bloquea los canales de sodio y prolonga el potencial de acción y el periodo refractario en las fibras miocárdicas.

Interacciones: Potencia efectos depresores del nodo AV con otros antiarrítmicos o betabloqueadores. Riesgo de toxicidad con amiodarona. Metabolismo hepático afectado por acetilación; mayor riesgo de lupus eritematoso en acetiladores lentos.