Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты:

кислота ацетилсалициловая, метамизол (анальгин), парацетамол, бутадион.

Классификация. Механизм действия. Лечебные эффекты. Показания и противопоказания к

применению.

" Основные фармакологические эффекты неопиоидных (ненаркотических) анальгетиков — анальгетический, жаропонижающий, противовоспалительный."

" По химическому строению неопиоидные анальгетики делятся на производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота («Аспирин»); производные пиразолона: метамизол («Анальгин»); производные анилина: парацетамол («Панадол»).

Производные салициловой кислоты (салицилаты) ингибируют фермент циклооксигеназу, нарушая синтез простагландинов, что уменьшает боль, отек, снижает температуру, блокируют циклооксигеназу тромбоцитов, способствуя образованию тромбоксана А 2, уменьшают агрегацию тромбоцитов. Простейший эфир салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота (АСК). Применяется при мышечной,

" головной боли, невралгиях, миалгиях (мышечных болях), спазмах, альгоменорее (болезненных месячных), как противовоспалительное средство при ревматоидном артрите, ревматизме, для снижения температуры (детям при вирусной инфекции препарат противопоказан изза возможности возникновения синдрома Рея — поражения ЦНС). АСК как анальгетик, противовоспалительное средство назначается в дозах 300—1000 мг и выпускается многими фармацевтическими фирмами под различными торговыми наименованиями («Аспирин», «Аспикор», «Флуспирин», «Ацсбирин», «Некстрим фаст», «Упсарин УпсаϾ», «Аспровит», «АспинатϾ300»). Для лечения простуды и гриппа АСК сочетается с аскорбиновой кислотой («АспиринϾ-С», «Аспровит С», «Аспинат С», «Упсарин Упса с витамином С»), фенилэфрином и хлорфенамином («АспиринϾ Комплекс»). Для лечения головной боли АСК сочетается с кофеином («Аспинат плюс», «Некстрим плюс»), кофеином и парацетамолом («Цитрамон П», «Цитрамон-МФФ», «Цитрамон-боримед», «Аквацитрамон», «Кофицил-плюс», «Цитрамон ультра», «ЦитрамаринϾ», «Аскофен-П», «Цитрапар», «Экседрин», «ЭкседринϾ»).

Как антиагрегант для профилактики острого инфаркта миокарда АСК применяется в дозе 100 мг под торговыми наименованиями «Ацетилсалициловая кислота кардио», «Аспирин кардио», «Тромбо АСС», «КардиАСК», «Тромбогард 100», «АспинатϾ кардио», «Ацетилсалициловая кислота КАРДИО», «АСК-кардио», «Кардиопирин», «Ацекардол».

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты: со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, дискомфорт, образование язв, кровотечения. Со стороны органов дыхания — «аспириновая» бронхиальная астма, препарат вызывает гипопротромбинемию и может вызвать кровотечения, гипергликемию, глюкозурию, нарушения липогенеза, преждевременные роды у беременных женщин. Передозировка проявляется явлениями салицинизма — тошнотой, рвотой, судорогами. Малые дозы препарата — меньше 2 г в сутки — уменьшают экскрецию уратов и повышают содержание мочевой кислоты в крови, высокие дозы — более 5 г в сутки — приводят к противоположному эффекту. Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови.

Производные пиразолона — метамизол натрия («Анальгин»), фенилбутазон («Бутадион») — ингибируют синтез простагландинов, стабилизируют лизосомальную мембрану, вследствие этого обладают анальгетическим, противовоспалительным, антипиретическим (снижают температуру) действием. Применяются для кратковременного лечения острого периода ревматоидного артрита и острой подагры, реже используется при головных, суставных, мышечных болях, невралгиях. Важным свойством анальгина является хорошая растворимость. 50%ный раствор используется парентерально самостоятельно или в комплексных препаратах для купирования болей. Вместе со спазмолитиками ( питофенон + фенпивериния бромид ) применяется для купирования почечной, печеночной колики и других болевых синдромах, связанных со спазмами гладких мышц («Баралгин», «БаралгинϾМ», «Баралгетас»,"

" Производная анилина — парацетамол — нарушает синтез простагландинов в ЦНС, обладает анальгетическим действием при болях малой интенсивности, антипиретик. Он менее эффективно, чем салицилаты, блокирует синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не имеет выраженного противовоспалительного действия. Показания к применению: непереносимость салицилатов как анальгетиков у детей при вирусной инфекции. Известные торговые наименования парацетамола — «Панадол», «Калпол», «Эффералган», «Цефекон Д». Парацетамол при простуде сочетается с аскорбиновой кислотой, повышающей иммунитет («Парацетамол Экстратаб»).

" В настоящее время к группе НПВП относят различные по строению препараты, большинство из которых являются слабыми кислотами. Классификация НПВП по химическому строению

Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Пиразолидины Фенилбутазон (бутадион)

Производные индолуксусной кислоты Индометацин, этодолак (нобедолак)

Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак

Оксикамы Пироксикам (финалгель), теноксикам (тексамен), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам

Производные пропионовой кислоты Ибупрофен (нурофен), напроксен, флурбипрофен (стрепсилсϾ интенсив), кетопрофен (артрозилен, быструмгельϾ, артрум)

Некислотные производные

Производные сульфонамида Нимесулид (найз), целекоксиб (целебрекс)"

Коноплева, Е. В. 

Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 2-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2020. — 433 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-11609-0. — Текст : электронный // Образовательная платформа Юрайт [сайт]. с. 280 — URL: https://urait.ru/bcode/450472/p.280 (дата обращения: 26.02.2022).