Химиотерапевтические средства

Химиотерапевтические средства. Принципы рационального применения химиотерапевтических средств. Классификация антибиотиков. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы пенициллина: бензилпенициллина натриевая соль, ампициллина, амоксициллина, амоксиклава 

" •͙ химиотерапевтические средства, к которым относятся такие вещества, которые применяют в основном для воздействия на микроорганизмы, находящиеся в различных органах и тканях человеческого организма. В противоположность антисептикам и дезинфицирующим веществам химиотерапевтические средства действуют избирательно на микрофлору и относительно менее токсичны для организма человека.

По спектру действия среди химиотерапевтических средств различают противобактериальные, противотуберкулезные, противосифилитические, противопротозойные, противогрибковые и противоглистные препараты."

" По источникам получения химиотерапевтические средства классифицируют на антибиотики (продукты жизнедеятельности микроорганизмов) и синтетические химиотерапевтические средства

" По спектру противомикробного действия среди антибиотиков различают:

•͙ антибиотики,͙ действующие͙ преимущественно͙ на͙Гр + микрофлору: пенициллины, макролиды (препараты группы эритромицина);

•͙ антибиотики͙ широкого͙ спектра͙ действия͙ (действующие͙ на͙Гр+ и Гр– микрофлору): цефалоспорины, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды;

•͙ антибиотики,͙ действующие͙ преимущественно͙ на͙ Гр – микрофлору: полимиксины;

•͙ противогрибковые͙ антибиотики:͙амфотерицин-В,͙ гризеофульвин, нистатин.

Грамположительные бактерии (Гр+ ) при окраске методом датского врача Г. К. Грама получаются фиолетового цвета, потому что имеют однослойную клеточную мембрану, без внешней мембраны. Грамотрицательные бактерии (Гр–) окрашиваются в красный или розовый цвет. Это происходит из-за наличия внешней мембраны. Из-за своей более мощной и непроницаемой клеточной стенки грамотрицательные бактерии более устойчивы к антибиотикам и антителам, чем грамположительные."

" Пенициллины оказывают бактерицидное действие за счет вмешательства в синтез мукопептидов оболочки микробной клетки в период роста и размножения. Применяются для лечения пневмоний, артритов, менингитов, перитонита, перикардита, остеомиелита. Препараты отно"сительно безопасны, но чаще других антибиотиков вызывают аллергические реакции.

Биосинтетический препарат бензилпенициллин в виде натриевой и новокаиновой солей обладает ограниченным спектром антибактериальной активности. За единицу активности пенициллинов (ЕД) принимают активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.

Резистентны к нему кишечные бактерии, микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, не чувствительны лептоспиры, простейшие, дрожжеподобные грибы, стафилококки, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллин). Пролонгированные препараты медленно всасываются. Длительно действуют «Бензилпенициллина новокаиновая соль», бензатина бензилпенициллин («Бициллин-1»). Их сочетания: бензатина бензилпенициллин + прокаина бензилпенициллин + бензилпенициллин («Бициллин-3»), бензатина бензилпенициллин + прокаина бензилпенициллин («Бициллин-5»). Они выводятся через продолжительные интервалы времени.

Феноксиметилпенициллин («Оспен 750») не разрушается при приеме внутрь.

Полусинтетические пенициллины получают путем ферментативного расщепления амидазами бензилпенициллина, затем присоединяют различные радикалы к аминогруппе, при этом получены препараты, устойчивые к действию пенициллиназы (бета-лактамазы), кислотоустойчивые препараты для приема внутрь, препараты широкого спектра действия.

Устойчивые к действию пенициллиназы метициллин и оксациллин эффективны и при стафилококковых инфекциях. Побочные эффекты метициллина связаны с гепатои нефротоксичностью. Оксациллин гепатотоксичен, при приеме внутрь плохо всасывается.

Аминопенициллины — ампициллин — применяются при гонококковой инфекции, неосложненных бактериальных заболеваниях органов мочевыведения и дыхания. Побочные эффекты связаны с реакциями гиперчувствительности (ампициллин чаще других пенициллинов вызывает сыпь) и расстройством стула. Комбинация ампициллина и оксациллина («Оксамсар») отличается широким спектром действия и устойчивостью к действию пенициллиназы. Амоксициллин обладает большей биодоступностью при приеме внутрь, чем ампициллин. При брюшном тифе он более эффективен, чем ампициллин; при дизентерии неэффективен. Для повышения устойчивости к действию пенициллиназы амоксициллин комбинируют с сульбактамом (« Трифамокс ИБЛϾ ») или с клавулановой кислотой («АмоксиклавϾ»).

Уреидопенициллины высокоактивны в отношении псевдомонад (возбудителей госпитальной инфекции). Однако они разрушаются пенициллиназами. Этот недостаток компенсирован у препарата пиперациллин/тазобактам («ТазробидϾ»), обладающего наиболее широким спектром (включающим анаэробы) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пенициллинов."

Коноплева, Е. В. 

Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 2-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2020. — 433 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-11609-0. — Текст : электронный // Образовательная платформа Юрайт [сайт]. с. 365 — URL: https://urait.ru/bcode/450472/p.365 (дата обращения: 26.02.2022).

Литература

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология. Тесты : учебное пособие для вузов / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 123 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-19912-3. — URL : https://urait.ru/bcode/557322

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 692 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-18742-7. — URL : https://urait.ru/bcode/568504

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология : учебник и практикум для среднего профессионального образования / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 692 с. — (Профессиональное образование). — ISBN 978-5-534-19560-6. — URL : https://urait.ru/bcode/568505

Коноплева, Е. В. Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 3-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 428 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-15988-2. — URL : https://urait.ru/bcode/560109

Коноплева, Е. В. Фармакология : учебник и практикум для среднего профессионального образования / Е. В. Коноплева. — 3-е изд., перераб. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 428 с. — (Профессиональное образование). — ISBN 978-5-534-15989-9. — URL : https://urait.ru/bcode/560859