Антагонисты медиаторов аллергии

Антагонисты медиаторов аллергии. Антигистаминные препараты (дифенгидрамина

гидрохлорид (димедрол), хлорпирамин (супрастин), клемастин (тавегил), лоратадин,

деслоратадин, цитеризин. Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и

других медиаторов воспаления (кромолин-натрий (интал)). 

" По современной классификации антигистаминные препараты (Н

1гис та миноблокаторы) подразделяют на две группы:

1) препараты I поколения, обладающие заметными седативными свойствами;

2) препараты II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие.

Антигистаминные препараты I поколения

Основные побочные эффекты Н

1 -гистаминоблокаторов I поколения: блокада других рецепторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в сухости слизистой оболочки полости рта, носа, горла, бронхов; редко приводит к расстройству мочеиспускания и ухудшению зрения). Отмечены местноанестезирующее действие; хинидиноподобное действие на сердечную мышцу; действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание); повышение аппетита; расстройства деятельности ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии).

Дифенгидрамин («Димедрол») назначают при крапивнице, ангионевротическом отеке Квинке, зудящих дерматозах. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, ДГПЖ, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность. Побочные эффекты: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость. Редко возникают головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Необходимо предупредить больного о снижении скорости реакций (что важно для водителей транспорта, работающих с машинами и механизмами). Препарат усиливает действие анальгетиков.

Хлоропирамин («Супрастин») назначают при обострении аллергического ринита и конъюнктивита, крапивнице, ангионевротическом отеке, аллергодерматозах, сопровождающихся выраженным кожным зудом. Противопоказания: гиперчувствительность, кормление грудью, младенческий возраст (до 1 мес.), язвенная болезнь желудка в фазе обострения, нарушения мочеиспускания, глаукома. Редко возникают головокружение, вялость, сонливость, расстройства координации, снижение реакции, сухость во рту, гастралгия. Также требуется избегать занятий, требующих повышенного внимания и быстрых реакций, например вождения автомобиля. Препарат усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС, несовместим с алкоголем."

" Клемастин («ТавегилϾ») назначают при атопическом дерматите и других зудящих дерматозах, лекарственной и пищевой аллергии, аллергии на укусы насекомых, обострении аллергического ринита и конъюнктивита. Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до года. Препарат усиливает действие седативных, снотворных, ингибиторов МАО, алкоголя.

Хифенадин («Фенкарол») имеет те же показания для таблетированной формы, для гeля показаниями являются зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при солнечных ожогах, легких бытовых и производственных ожогах.

При сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите возможно применение антигистаминных препаратов местного действия. Преимущества: отсутствие побочных эффектов, которые могут возникнуть при системном применении, легкое достижение высоких местных концентраций препаратов на слизистых оболочках и быстрое начало действия.

Назальный спрей и глазные капли азеластин («Аллергодил») назначают при сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите. Противопоказания: гиперчувствительность, первый триместр беременности, кормление грудью. Побочные эффекты при применении назального спрея возникают редко — сухость и раздражение слизистой оболочки носа, нарушение вкусовых ощущений, в единичных случаях — носовое кровотечение. При применении глазных капель редко возникают легкое преходящее раздражение глаз, горький привкус во рту. Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.

Антигистаминные препараты II поколения

Преимуществами Н1 -гистаминоблокаторов II поколения являются очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1 -рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч); отсутствие блокады других типов рецепторов; непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции с приемом пищи; отсутствие тахифилаксии.

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. При замедлении их метаболизма ферментами печени (системы цитохрома Р450) происходят накопление неметаболизированных исходных форм и нарушение сердечного ритма. Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других лекарств и пищевых компонентов, которые тормозят активность системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для лоратадина.

Препарат лоратадин («КларисенсϾ», «ЛомиланϾ») отличается выраженным кардиотоксическим действием при нарушении функции печени или сочетанием с макролидными антибиотиками, производными индола и другими средствами, ингибиторами печеночных ферментов."

" Препарат эбастин («Кестин») назначают при аллергическом сезонном рино-конъюнктивите и обострениях круглогодичного риноконъюнктивита, крапивнице и ангионевротическом отеке, других аллергических состояниях. Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет), тяжелая печеночная недостаточность. Побочные эффекты возникают редко в виде головной боли, сонливости, сухости во рту. С осторожностью препарат надо назначать пациентам с почечной и (или) печеночной недостаточностью, удлинением интервала Qϰ— Т, гипокалиемией.

Спрей назальный «Виброцил» содержит гистаминоблокатор диметинден и альфа-адреномиметик фенилэфрин для уменьшения аллергического насморка. Капли глазные тетризолин («Сперсаллерг») также содержат в дополнении к гистаминоблокаторам (антазолин) альфаадреномиметик для сужения сосудов и уменьшения экссудации тетризолин («Сперсаллерг»).

Некоторые гистаминоблокаторы II поколения используются только местно: диметинден («Фенистил гель»), левокабастин («ТизинϾ,» «Алерджи», «ВизинϾ алерджи», «Гистимет»).

Разработаны и внедрены в клиническую практику усовершенствованные Н1 -гистаминоблокаторы, являющиеся фармакологически активными метаболитами, которые лишены побочных эффектов исходного соединения: цетиризин («Аллертек», «Зиртек цетрин»), левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет») — метаболит Н1 -гистаминоблокатора I поколения гидроксизина, фексофенадин («Гифаст») — метаболит Н1гистаминоблокатора II поколения терфенадина. Они реже вызывают побочные эффекты в виде головной боли, сухости во рту, сонливости. С осторожностью их следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Их эффективность и безопасность у детей до 12 лет не изучены."

Коноплева, Е. В. 

Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 2-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2020. — 433 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-11609-0. — Текст : электронный // Образовательная платформа Юрайт [сайт]. с. 298 — URL: https://urait.ru/bcode/450472/p.298 (дата обращения: 26.02.2022).

Литература

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология. Тесты : учебное пособие для вузов / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 123 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-19912-3. — URL : https://urait.ru/bcode/557322

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 692 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-18742-7. — URL : https://urait.ru/bcode/568504

Коноплева, Е. В. Клиническая фармакология : учебник и практикум для среднего профессионального образования / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 692 с. — (Профессиональное образование). — ISBN 978-5-534-19560-6. — URL : https://urait.ru/bcode/568505

Коноплева, Е. В. Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 3-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 428 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-15988-2. — URL : https://urait.ru/bcode/560109

Коноплева, Е. В. Фармакология : учебник и практикум для среднего профессионального образования / Е. В. Коноплева. — 3-е изд., перераб. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2025. — 428 с. — (Профессиональное образование). — ISBN 978-5-534-15989-9. — URL : https://urait.ru/bcode/560859