В варикозная болезнь

Валериана лекарственная (Valeriana officinalis L.) — многолетнее травянистое растение семейства валериановых (Valerianaceae) высотой до 2 м; встречается почти по всей территории страны, за исключением Крайнего Севера и пустынных районов Средней Азии. Растет на влажных местах среди зарослей кустарников. Сырьем являются корневища с корнями, которые содержат эфирное масло, богатое борнилгуавалерианатом, также борнеолом, α-пиненом, α-терпениолом и др. Кроме эфирного масла в подземных частях валерианы обнаруживаются валеопатриаты, относящиеся к классу терпеноидов, алкалоиды, дубильные вещества, флавоноиды, органические кислоты и крахмал. Препараты валерианы широко используются в медицине, главным образом как Седативные средства. Назначают в виде настоев, настойки или густого экстракта. Настойка и экстракт валерианы входят в состав многих комбинированных препаратов — капель Зеленина, кардиовалена, валокормида, валоседана и др.

Василек синий (Centaurea cyanus L.) — однолетнее растение семейства астровых (Asteraceae), является сорняком ржаных и пшеничных полей. В качестве сырья используют цветки, содержащие антоцианы, кумарины и флавоноиды. Настой цветков обладает мочегонным и желчегонным действием. Цветки василька входят в состав различных мочегонных сборов.

Вздутоплодник сибирский [Phlojodicarpus sibiricus (Steph.) K-Pol.] — многолетнее травянистое растение семейства сельдерейных (Apiaceae) высотой до 70 см; произрастает по склонам степных сопок в Забайкалье, верхнем течении Амура и в Прибайкалье. Сырьем являются корневища и корни, содержащие пиранокумарины (виснадин и дигидросамидин). Из сырья получают препарат «Фловерин», содержащий сумму пиранокумаринов и обладающий спазмолитическим действием. Флаверин применяют при спазмах периферических сосудов, болезни Рейно, легких формах хронической коронарной недостаточности.

Клиническая фармакология средств для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей

Доц.каф.фармакологии

к.м.н. Е.В.Коноплева

Название «варикозная болезнь» происходит от латинского слова varix, означающее «узел, вздутие». Действительно, отличительным признаком этой болезни служит появление на ногах, по ходу подкожных вен, выпячиваний и мешковатых расширений-узлов. Варикозная болезнь - полиэтиологическое заболевание

Постоянный застой венозной крови и венозная гипертензия, проявляющиеся особенно в дистальных отделах конечности, в области прямых несостоятельных перфорантных вен, приводит к нарушениям микроциркуляции.

На фоне хронической венозной гипертензии происходит пропотевание в ткани форменных элементов крови, что проявляется гиперпигментацией нижних конечностей. Выход за пределы сосудистого русла белка приводит к склерозу мягких тканей, появляются стойкие отёки.

На фоне происходящих нарушений микроциркуляции создаются условия для формирования трофической язвы. Чаще трофические язвы возникают на медиальной поверхности дистальных отделах голени, что связано с анатомическими особенностями этой области.

1.     Формы варикозной болезни:

•         внутрикожный и подкожный сегментарный варикоз без патологического вено - венозного сброса,

•         сегментарный варикоз с рефлюксом по поверхностым и/или перфорантным венам,

•         распространенный варикоз с рефлюксом по поверхностным и перфорантным венам,

•         варикозное расширение при наличии рефлюкса по глубоким венам. 

2.     Степень хронической венозной недостаточности:

•         Отсутствует

•         I – синдром «тяжёлых ног», преходящий отёк

•         II – стойкий отёк, гипер- или гипопигментация, липодерматосклероз, экзема,

•         III – венозная трофическая язва(открытая или закрытая),

3.     Осложнения варикозной болезни:

•         Кровотечение

•         Тромбофлебит

•         Трофическая язва(с указанием локализации и стадии раневого процесса).

В большинстве случаев объем поражения венозной системы коррелирует со степенью хронической венозной недостаточности.

В настоящее время предложено и внедрено в практику большое количество способов лечения варикозной болезни. Целесообразно выделять 4 способа:

1.     Компрессионная терапия

2.     Компрессионная склеротерапия

3.      Хирургическое лечение

Фармакотерапия

Основные задачи:

1.     Повышение венозного тонуса - препараты: анавенол, венорутон, троксевазин, эскузан, гливенол

2.     Улучшение лимфодренажной функции возможно с помощью группы бензопиронов: средств системной энзимотерапии

3.     Устранение микроциркуляторных гемореологических нарушений – в основном это относиться ко II-III стадиям  ХВН. Используют низкомолекулярные декстраны, пентоксифиллин, тиклопидин.

4.     Купирование вторичных воспалительных реакций – применяются нестероидные  противовоспалительные средства (диклофенак, индометацин, кетопрофен, фенопрофен), системную энзимотерапию, различные мазевые формы, а также неоднократно названные препараты нового поколения.

Лечение должно быть курсовым.

 У одних пациентов это могут быть короткие курсы или даже эпизодические, у других — регулярные и более длительные, в общей сложности не менее 2–2,5 месяцев.

Учитывая клинические проявления заболевания, следует обязательно использовать комбинацию различных по механизму действия лекарственных средств в сочетании с другими видами лечения хронической венозной недостаточности.

Особенно трудную задачу представляет фармакотерапия тяжелых форм хронической венозной недостаточности с развитием вторичного лимфостаза, дерматита, экземы, рожистого воспаления и трофических язв. В этих случаях используется лечебная схема, которая включает несколько этапов.

Первый (начальный) этап предполагает парентеральное введение лекарственных препаратов для более быстрого купирования клинических симптомов. Назначают терапию

дезагрегантами (реополиглюкин, пентоксифиллин),

 антибиотиками,

 антиоксидантами (α-токоферол и др.),

нестероидными противовоспалительными средствами (диклофенак, кетопрофен). Продолжительность курса — 7–10 дней.

На следующем, консолидирующем этапе, эффект лечения должен быть закреплен. Больной продолжает получать

 дезагреганты и антиоксидантную терапию,

 дополнительно назначают флебопротекторы (аскорутин, кальция добезилат, этамзилат и др.).

Этот период составляет около двух недель, но при необходимости может быть продлен до 1 месяца.

 На этом этапе следует также назначать поливалентные флеботоники, которые пациент продолжает принимать на поддерживающем (третьем) этапе лечения в течение более или менее продолжительного времени, в среднем около 1–1,5 месяцев.

Топические лекарственные формы назначают в зависимости от клинических проявлений на любом из этапов лечения:

 антисептики,

 раневые покрытия (альгипор, гишиспон, свидерм и др.),

 гели, мази, кремы (венитан, гепариновая мазь, лиотон 1000 гель, гинкор-гель, цикло 3 крем и др.),

иногда показано применение кортикостероидов.

Местное применение препаратов имеет вспомогательное значение. Однако с учетом простоты такой метод лечения используется довольно часто, хотя эффективность его не всегда очевидна.

Для местного лечения назначают препараты с венопротекторной активностью

гель препаратов Гинкго,

крем комбинированного препарата цикло-3 форт,

мази троксерутина,

 гели препаратов плодов конского каштана — венитан и др.);

препараты, препятствующие тромбообразованию

мази и гели, содержащие гепарины;

глюкокортикоиды, обладающие противовоспалительным и противоаллергическим эффектом (в мазях, кремах; особенно при дерматите и экземе);

противомикробные средства;

местные анестетики,

вещества, способствующие очищению и заживлению язв.

При местном применении препаратов следует иметь в виду возможность сенсибилизации и последующего развития контактного дерматита. Поэтому желательно предварительно проверять реакцию кожи пациента на выбранные препараты.

Следует также с осторожностью использовать лекарственные средства, которые при накожном нанесении нередко вызывают аллергические реакции (например, местные анестетики, неомицин, полимиксин, некоторые венотропные препараты, гепариноиды и др.).

лиотон-гель

Высокий терапевтический эффект лиотон-геля реализуется за счет четырех основных механизмов:

блокирования биосинтеза тромбина;

уменьшения агрегации тромбоцитов;

снижения активности гиалуронидазы путем угнетения синтеза арахидоновой кислоты;

ускорения эндогенного фибринолиза.

Использование препарата способствует устранению воспалительных реакций, регрессу индурации и в меньшей степени гиперпигментации Больные отмечают снижение выраженности таких симптомов венозной недостаточности, как отеки, утомляемость, тяжесть и судороги в икроножных мышцах. Применение лиотона существенно ускоряет рассасывание гематом и воспалительных инфильтратов после хирургических вмешательств, выполняемых по поводу ХВН.

На фоне проводимой терапии лиотон-гелем обычно не отмечается каких-либо побочных реакций.

тритерпеновый гликозид эсцин

При нарушениях венозного кровообращения, воспалении поверхностных вен широко используют лекарственные средства местного применения, содержащие тритерпеновый гликозид эсцин: репарил-гель, эссавен-гель, мазь венитан, мазь эскувазин.

Венитан (эсцинсодержащий гель) оказывает слабое местное анестезирующее и отвлекающее действие. Целесообразно сочетать его применение с пероральным приемом эсцина и аскорутина.

Каштан конский (Aesculus hyppocastanum L.), семейства конскокаштановых (Hyppocastanaceae).

Химический состав каштана конского

Все части каштана конского содержат целебные вещества. В цветках содержится кемпферогликозид, другие флавоновые гликозиды (рутин, кверцитрин), тритерпеновый сапонин — эсцин, холин, пуриновые производные (мочевая кислота, аденин, гуанин, аденозин), сахар, слизь, дубильные вещества.

Кора содержит кумариновый гликозид эскулин (1 %), его агликон (эскулетин), оксикумариновые гликозиды (фраксин и скополин), их агликоны (фраксетин и скополетин), эсцин (8–10 %), аллантоин, флавоноид кверцетин, жирное масло (2,5–7 %), сахар (9 %), фитостерины, тиамин.

В семенах содержатся 30–60 % крахмала, эсцин, протеин, жирные масла, сахар, катехиновые танины, горькие, дубильные (8–13 %) и белковые (8 %) вещества, аргинин.

Листья содержат флавоноиды (кверцитрин, изокверцитрин, кверцетин), каротиноиды (лютеин).

Каштан конский

Каштан конский широко используется в народной медицине. Отвар и настой коры обладают вяжущим, кровоостанавливающим, противовоспалительным, обезболивающим и противосудорожным действием. Настой цветков обладает противовоспалительным и обезболивающим свойствами, семена — противовоспалительным, а кожура семян — кровоостанавливающим, противовоспалительным и обезболивающим действием.

Отвар коры применяют как эффективное внутреннее и наружное средство при геморрое, при хронических воспалительных заболеваниях кишечника, особенно при упорных поносах, повышенной кислотности, болезнях селезенки, дыхательных путей, насморке с сильным воспалением слизистой оболочки. Отвар коры используют также как кровоостанавливающее средство при различных внутренних кровотечениях, особенно маточных, как хорошее внутреннее и наружное средство при ревматизме, подагре и ишиасе.

Каштан конский

Сок из свежих цветков каштана по 25–30 капель на столовую ложку воды принимают 2 раза в день при расширении и тромбозах вен и при воспалении геморроидальных узлов. После длительного употребления сока из цветков каштана геморроидальные боли прекращаются и, если болезнь не запущена, шишки исчезают. С отваром коры ветвей (50 г / л воды) делают ванны при геморроидальных кровотечениях непосредственно после испражнения, когда шишки еще снаружи (ванна прохладная в течение 15 минут).

Порошок семян принимают при простудных заболеваниях дыхательных путей.

Настойку цветков на спирте или водке втирают при ревматических, подагрических и артрических болях. При маточных кровотечениях, которые возникли в период климакса или по другим причинам (не связанным со злокачественными новообразованиями), отвар из корки спелых семян каштана используют для промываний.

Отвар из цветков каштана излечивает от лучевой болезни.

Каштан конский

1.Водный настой цветов каштана: 1 ст. л. сухих цветков (или 2 ст. л. свежих) поместить в 200 г воды, довести до кипения и настоять 6–8 часов. Принимать глотками в течение дня. За день выпить 1–1,5 литра.

2.Спиртовая настойка цветков каштана: 1 : 10 на водке (или 50 %-м спирте), настоять 20 дней, ежедневно встряхивая. Пить по 40 капель 3 раза в день на 50 мл воды до еды.

3. Спиртовая настойка цветков каштана (для наружного применения): 20 г на 0,5 л водки или 50 %-го спирта, настоять 2 недели. Натирать больные суставы, уменьшает боли.

4. Настойка из плодов каштана (внутрь): 50 г измельченных плодов залить 0,5 л водки. Настоять 5–7 дней. Принимать 3–4 раза в день по 5–10 капель. Настойка лечит гипертонию, геморрой, варикоз, уменьшает содержание протромбина в крови.

5. Настойка из плодов каштана (наружно): зрелые зерна пропустить через мясорубку (вместе с кожурой), насыпать в бутылку, чтобы получилась 1 / 3 объема и залить водкой. Настоять 7 дней. Применять при радикулите, отложении солей, воспалении мышц, суставов, варикозе, тромбофлебите.

Передозировка каштаном может вызвать судороги — на руках сводит пальцы. Лечение должно проводиться под контролем свертываемости крови. Каштан противопоказан при пониженной вязкости крови, гипотонии.

Каштан конский

При изучении фармакологической активности галеновых препаратов растения установлено, что наиболее эффективен спиртовой экстракт плодов, обладающий в то же время и невысокой токсичностью.

Фармакологическое действие галеновых препаратов каштана конского связывают с наличием в нем наиболее биологически активного химического соединения — эсцина. Экспериментальными исследованиями установлено, что эсцин обладает выраженным венотропным свойством. Максимальный венотонический эффект гликозида соответствует активности серотонина и дигидроэрготамина. Эсцин при подкожном введении оказывает выраженное противовоспалительное и противоотечное действие. Противовоспалительная активность эсцина превосходит по силе действия бутадион. Добавление к эсцину флавоноидного комплекса из каштана (1: 10) в пять раз увеличивает его активность.

Венитан (Venitan, Lek, Словения)

крем на гидрофильной основе, 100 г которого содержит 5 г экстракта семени каштана конского (20 % эсцина). Выпускается в тубах по 50 г. Применяется как противовоспалительное, противоотечное и антитромботическое средство при нарушениях периферического кровообращения, варикозном расширении вен, венозной недостаточности, которая сопровождается болями и ощущением тяжести в нижних конечностях, для уменьшения отеков и ускорения рассасывания гематом. Крем наносят на пораженные участки 3–4 раза в сутки.

Др. Тайсс Венозный гель (Dr. TheissVenen, Naturwaren, Германия)

100 г геля для наружного применения содержит 3 г жидкого экстракта семени каштана конского (1 : 1) и 0,4 г экстракта цветков календулы (23–27 : 1). Выпускается по 100 г геля в тубе. Экстракт семени каштана конского проявляет венопротекторный и венотонизирующий эффекты, а экстракт календулы уменьшает зуд и оказывает противовоспалительное действие. Применяется при варикозном расширении вен, флебитах, явлениях венозного застоя в нижних конечностях, локальных отеках, воспалительных процессах. Гель наносят на пораженный участок несколько раз в сутки и слегка втирают в кожу.

Эсгефол гель (Esgefol gel «Галичфарм», Львов, Украина)

гель, 100 г которого содержит 0,1 г эсцината лизина, 1,5 г аммониевой соли глицирама, глицирризиновой кислоты из корня солодки, 1 г эссенциальных фосфолипидов сои (преимущественно фосфатидилхолин — лецитин), 0,083 г гепарина. Выпускается в тубах по 30 г. Применяется как противовоспалительное, противоотечное, антитромботическое и обезболивающее средство при комплексном лечении острой и хронической недостаточности вен нижних конечностей, посттромбофлебитическом синдроме, отечно-воспалительных посттравматических явлениях, для профилактики и лечения отеков при реконструктивных операциях на нижних конечностях, включая эндопротезирование. Гель наносят тонким слоем на кожу 2–5 раз в сутки, слегка втирая. После аппликации препарата на коже остается тонкая безопасная пленка из метилцеллюлозы, которую смывают 1 раз в сутки влажным тампоном. Продолжительность лечения 1–3 недели. Побочное действие: у некоторых пациентов возникает умеренно выраженное местное раздражение, кожные аллергические реакции. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

Мазь «Эскувазин» (AescuvasinUnguentum, Болгария)— кроме экстракта плодов каштана содержит адреналин и анестезин. Назначают наружно при геморрое, анальных трещинах.

Эсцин гель (Aescin gel, Polfa-Kutna Польша)

100 г геля содержит 2 г α-эсцина, 5 г диэтиламина салицилата и 5000 ЕД гепарина натрия. Выпускается в тубах по 40 и 100 г. Используется как противовоспалительное, противоотечное, обезболивающее и антитромботическое средство. Ускоряет рассасывание обширных травматических гематом, уменьшает лимфостаз, улучшает венозно-лимфатическую микроциркуляцию. Применяется при посттравматических и послеоперационных отеках, травматических повреждениях, обширных посттравматических гематомах, местных воспалительных реакциях (с отеком или без него), флебитах, тромбофлебитах, заболеваниях позвоночника с корешковым синдромом (дископатия, люмбаго, ишиас). Гель наносят тонким слоем на кожу 3–5 раз в сутки и слегка втирают. Побочное действие: аллергические реакции. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек, хронической почечной недостаточности, в первом триместре беременности, гиперчувствительности к его компонентам. Гель нельзя наносить на открытые раны мягких тканей, на слизистые оболочки и облученные участки кожи.

Элон гель (Yellon gel, Slovakofarma, Словакия)

50 г геля содержит 0,25 г эсцина и 2500 ЕД гепарина. Выпускается в тубах по 50 г. Применяется как противовоспалительное, противоотечное и антитромботическое средство при местных отеках воспалительного или травматического генеза, травмах с подвывихами и гематомами, тендинитах, варикозном расширении вен, люмбаго. Гель наносят тонким слоем на кожу пораженного участка 1–2 раза в сутки, не втирая. При язвах голени наносят, не втирая, на близлежащие ткани. Побочное действие: возможны кожные аллергические реакции, геморрагии. Риск возникновения геморрагии увеличивается при одновременном назначении антикоагулянтов. Препарат противопоказан при повышенной кровоточивости, аллергии. Гель нельзя наносить на облученные участки кожи.

Мазь «Belascusin» (Болгария)

содержит спиртово-водные экстракты из плодов каштана конского и рябины обыкновенной.

Репарил®-гель Н (Reparil®-gelN, Madaus, Германия)— 100 г геля содержит 1 г эсцина в виде натриевой соли и 5 г диэтиламина салицилата. Выпускается в упаковке по 40 г. Используется как противовоспалительное, противоотечное, обезболивающее и антитромботическое средство. Назначают при варикозном расширении вен, тромбофлебите поверхностных вен, геморрое, а также для лечения ран, ушибов, растяжений или разрывов связок, гематом, тендовагинитов, местных осложнений после внутривенных инъекций и инфузий, болевого синдрома при заболеваниях позвоночника (защемлении межпозвоночного диска, остеохондрозе, люмбаго, ишиасе). Гель наносят на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки и хорошо втирают. Побочное действие: изредка возможны кожно-аллергические реакции. Гель нельзя наносить на раны, слизистые оболочки и на облученные участки кожи.

Эссавен гель (Essaven, Германия)

— гель, содержащий эсцин, гепарин, эссенциальные фосфолипиды. Применяется в качестве капилляроукрепляющего, антиэкссудативного, противовоспалительного, венотонизирующего средства, способствующего растворению сгустков фибрина, стимулирующего микроциркуляцию и улучшающего реологические свойства крови.

Мазевые формы рутозида и троксерутина соответствуют препаратам для системного использования, с которыми их обычно сочетают. Целесообразно относительно кратковременное использование (не более 2 недель).

Фастум-гель, орувель-гель (производные пропионовой кислоты). Оказывают выраженное местное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Основными показаниями к применению при ХВН являются индуративный целлюлит и развитие острого тромбофлебита.

Левосин, левомеколь, диоксиколь — водорастворимые мази, обладающие гипертонической и антибактериальной активностью. Показаниями к применению являются трофические язвы в фазе некроза и экссудации.

Ируксол — мазь, содержит протеолитические ферменты и антибиотик (хлорамфеникол). Показан к применению в первой фазе раневого процесса при наличии в язве некротических тканей и гнойного отделяемого.

Куриозин (основное действующее вещество гиалуронат цинка) оказывает противомикробное действие, усиливает клеточную пролиферацию и заживление тканей. Применяется при трофических язвах в стадиях грануляции и эпителизации.

Интросайт-гель — гидрогель для регидратации некротизированных тканей и вторичного заживления ран, обеспечивает оптимальную pH раневой среды, что способствует ускорению репаративных процессов при трофических язвах.

Актовегин (гель, крем, мазь) и солкосерил (желе, мазь) способствуют грануляции и эпителизации кожных дефектов. Целесообразно применять после очищения язвенной поверхности от гноя и некротизированных тканей.

Кортикостероидные мази, кремы оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное и сосудосуживающее действие. Тормозят миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, угнетают протеолитическую активность тканевых кининов, задерживают рост фибробластов, препятствуя развитию соединительной ткани в очаге воспаления. Основными показаниями к применению являются венозная экзема и дерматит. В связи с особенностями действия не следует эти мази апплицировать непосредственно на язвенную поверхность.

Раневые покрытия (альгипор, альгимаф, гешиспон, свидерм, алевин, карбонет и др.) — разнообразные перевязочные средства, включающие в свой состав естественные или синтетические компоненты. Способствуют очищению, грануляции и эпителизации трофических язв. Выбор обусловлен фазой раневого процесса.

Системные средства

Для лечения хронической венозной недостаточности нижних конечностей используют:

А. Препараты с венотонизирующим и венопротекторным действием

а) Растительного происхождения (биофлавоноиды, препараты плодов и других частей конского каштана, препараты иглицы шиповатой, экстракт виноградных косточек)

б) Синтетические препараты (трибенозид)

Б. Препараты с венопротекторным действием

а) Растительного происхождения (препараты рутина и его производных, препараты из листьев дерева Гинкго двулонастного)

б) Синтетические препараты (кальция добезилат)

Системные средства

А. ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИМ И ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Наиболее эффективным препаратом этой группы является детралекс (дафлон 500). Содержит биофлавоноиды лиосмин (90%) и гесперидин (10%). В кишечнике под влиянием микроорганизмов диосмин быстро превращается в агликон диосметин, который и абсорбируется. Таким образом, последний является основным действующим началом детралекса при его приеме внутрь.

Детралекс

Препарат оказывает разнообразное действие, способствующее эффективному лечению хронической венозной недостаточности нижних конечностей. Так, он повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Кроме того, препарат снижает продукцию молекул адгезии, подавляет активацию и адгезию лейкоцитов, уменьшает воспалительный процесс, угнетает продукцию медиаторов воспаления и свободных радикалов кислорода; отмечено также улучшение лимфатического оттока. Все это оказывает благоприятное влияние на венозный кровоток, микроциркуляцию и трофику тканей.

Детралекс

Вводят препарат внутрь. Благодаря тому, что детралекс выпускается в микрони-зированном виде, т.е. с очень небольшим размером частиц (< 2 мкм; обычный размер немикронизированных частиц ~ 60 мкм), он значительно лучше всасывается из кишечника, чем немикронизированный препарат. Период «полужизни» диосме-тина — \ ~ 8—12 ч. Выводится в виде метаболитов почками (~ 2/3) и с желчью (~ 1/3).

Препарат абсорбируется и при накожном нанесении.

Детралекс обычно хороню переносится. Побочные эффекты выражены в небольшой степени и имеют преходящий характер. Возможны диспепсические явления, боли в эпигастральной области, нарушения сна, головокружение, головная боль и др.

Детралекс

Помимо эффективного лечения хронической венозной недостаточности нижних конечностей, детралекс с успехом применяется при остром геморрое.

А. ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИМ И ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

К этой же группе относятся препараты плодов конского каштана (Aesculus hippocastanum L). Действующим началом являются производные гидроксикума-рина — тритерпеновые гликозиды (сапонины). Выпускаются многие препараты, содержащие экстракт из плодов конского каштана — эсцин, репарил, эскузан и др. Все они обладают венотонизирующим, противоотечным и противовоспалительным эффектом. Применяют их внутрь и накожно. При их использовании иногда наблюдаются диспепсические явления. Местное нанесение препаратов может вызвать аллергические реакции со стороны кожи.

препараты из листьев дерева Гинкго двулопастного (Ginkgo biloba).

Действующим началом являются флавонгликозиды и терпен-лактоны (гинколид, билобалид).

 В практической медицине используют стандартизованный экстракт листьев Гинкго билоба.

Выпускается он под торговыми названиями билобил, гинкио, мемоплант.

Оказывает антиоксидантное, противоотечное и антиагрегангное действие.

Принимают внутрь. Всасывается хорошо, t 2~ 4,5 ч.

Иногда возникают диспепсические явления, кожные аллергические реакции, головная боль.

Аэсцин (Polfa), таблетка содержит 200 мг густого экстракта семян конского каштана с содержанием эсцина 20 мг. Суточная доза взрослым составляет 60–120 мг эсцина. Применяется при варикозном расширении вен, так как обладает капилляроукрепляющими свойствами.

Эскузан (Jenafarm), 1 драже содержит 250 мг густого экстракта семян конского каштана, что соответствует 5 мг эсцина. Эскузан оказывает противоотечное действие, препятствует экссудации, повышает устойчивость капилляров, нормализует состояние сосудистой стенки. Повышает тонус венозных сосудов. Показаниями к применению являются: посттромбофлебитический синдром, отдельные симптомы хронической венозной недостаточности различного происхождения — отеки, судороги икроножных мышц, боли и чувство тяжести в ногах, варикозное расширение вен, трофические нарушения. Назначают 1–3 драже 3 раза в сутки.

Эскузан (Pharma Wernigerod). Капли для приема внутрь. Препарат содержит 50–60 мг густого экстракта семян конского каштана, что соответствует 10 мг эсцина, 5 мг тиамина гидрохлорида. Препарат оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее действие. Существуют данные, что экстракты семян конского каштана уменьшают концентрацию лизосомальных энзимов, в результате чего снижается распад мукополисахаридов в пристеночном пространстве капилляров. Снижает проницаемость сосудов, предотвращает фильтрацию низкомолекулярных протеидов, электролитов и воды в межклеточном пространстве. Значительно уменьшает отеки, снижает чувства тяжести и усталости, напряженности, зуда и боли в ногах. Показания: посттромбофлебитический синдром, тромбофлебиты, флебиты.

Производные эсцина получают путем переработки семян конского каштана. Наряду с флавоноидами и другими субстанциями они содержат тритерпенсапонины под общим названием эсцин. Он обладает выраженной капилляропротективной активностью, оказывает антиэкссудативное и противовоспалительное действие. Повышает тонус венозных сосудов, улучшает гемореологические показатели и обладает умеренным антикоагулянтным эффектом. Производные эсцина применяют по 15–20 капель (1 таблетка) 4 раза в день. Необходимо помнить, что в жидкой форме препарат всасывается в полости рта, в соответствии с чем необходимо инструктировать пациента. Производные эсцина следует применять в сочетании с аскорутином (1 таблетка 4 раза в день), потенцирующим их терапевтический эффект.

Репарил (Madus, Германия) — капилляропротекторный и противовоспалительный препарат, действующим веществом которого является эсцин (в 1 таблетке содержится 20 мг эсцина). В препарате капилляропротекторные и противовоспалительные свойства эсцина использованы главным образом для ускорения восстановления функций органов и тканей после травм, операций, при флебитах, варикозном расширении вен, геморрое и некоторых других патологических состояниях. Назначают 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Применение эсцина, эскузана и эсфлазида с профилактической целью в послеоперационный период позволило уменьшить число тромбозов у больных на 50%.

Применение эсцина, эскузана и эсфлазида с профилактической целью в послеоперационном периоде позволило уменьшить число острых тромбозов на 50 %.

Эскузан применяется в качестве антигеморроидального средства при венозных стазах, варикозном расширении вен у беременных и рожениц.

У больных с варикозным синдромом уменьшаются отек и воспаление после приема препарата.

 Положительные результаты у больных с отеком мозга при назначении препаратов каштана обусловлены его противоотечным действием и подтверждены нормализацией электроэнцефалографических показателей.

Для улучшения всасываемости и снижения токсичности эсцина был предложен отечественный препарат эсфлазид (флавазид и эсцин), который дает эффект, аналогичный эсцину, но обладает меньшим гемолитическим индексом и токсичностью.

Благодаря седативным свойствам, препараты каштана могут быть эффективными при ряде заболеваний нервной системы (ипохондрии, истерии).

Эсфлазид (Aesflazidum)

содержит эсцин из плодов каштана конского и сумму флавоноидов из листа. Выпускается в виде таблеток, содержащих по 0,005 г эсцина и 0,025 г флавазида, и суппозиториев (по 0,002 г эсцина и 0,02 г флавазида). Применяется при флебитах, тромбофлебитах, геморрое. Назначают внутрь по 1 таблетке или вводят в прямую кишку по 1 суппозитории 1–2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем по 3–4 раза в день. Курс лечения — от 1–2 недель до 2–3 месяцев. При рецидивах курс лечения повторяют. При повышенном свертывании крови эсфлазид можно назначать с антикоагулянтами. Побочное действие: возможны тошнота, изжога, боли в области сердца, которые исчезают при уменьшении дозы.

Эскувазин (Aescuvasin, Болгария)

спиртовый экстракт плодов каштана конского в виде капель. Употребляют по 20 капель 3 раза в день при варикозном расширении вен, тромбофлебитах, трофических язвах голени, геморрое.

Aescuvasincompositum (Болгария)— спиртово-водный экстракт из плодов каштана конского и рябины обыкновенной. Употребляют по 10–15 капель 3 раза в день при капиллярных кровоизлияниях, варикозном расширении вен, тромбофлебитах, флебитах, геморрое.

Суппозитории «Эскувазин» (SuppositoriaAescuvasin», Болгария) — содержат экстракты каштана, белладонны и анестезин.

Эскузан капли (Aescusan drops, Pharma WernigerodeГермания

1 г препарата содержит 41,67 мг водно-спиртового экстракта плодов каштана конского (стандартизированного по эсцину) и 2,5 мг тиамина гидрохлорида. Выпускается во флаконах по 20 мл. Применяется как венотонизирующее и антитромботическое средство при венозном застое, варикозном расширении вен нижних конечностей, флебитах, тромбофлебитах, а также при геморрое и язвах голени. Назначают внутрь по 10–20 капель 3 раза в день до приема пищи. Побочное действие: изредка наблюдаются симптомы раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции. В Германии выпускается в виде таблеток Aescusan® 20 (Jenapharm) по 250 мг сухого экстракта (20 мг эсцина

Reparil® (Madaus, Германия)

выпускается в виде драже по 20 и 40 мг эсцина, а также порошка в ампулах для инъекций по 5,1 мг натриевой соли эсцина. Назначают внутрь по 40 мг 3 раза в день после еды при отеках после операций и спортивных травм, при геморрое. Применяют также по 1–2 ампулы в день внутривенно при отеке мозга, инсультах, энцефалитах, сотрясении мозга, послеоперационных и посттравматических отеках, болевом синдроме на фоне заболеваний позвоночника. Гель наносят на пораженные участки кожи несколько раз в сутки. Побочное действие: изредка возможны кожно-аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Мисвенгал (экстракт смеси лекарственных растений: шелухи семени дикого каштана, цветков календулы, корня окопника, травы тысячелистника, цветков ромашки, травы пастушьей сумки, корня горечавки) уменьшает проницаемость и ломкость сосудистой стенки, улучшает венозное кровообращение, обладает местным анальгезирующим эффектом, уменьшает отечный синдром, способствует эпителизации, оказывает противовоспалительный и дезинфицирующий эффекты.

Aescorin® N(Steigerwald, Германия)

таблетки из 150 мг сухого экстракта (4,7–6,0 : 1) семени каштана конского (содержание эсцина 30–38 мг). Выпускается также в виде капель, 100 г которых содержат 100 г жидкого спиртового экстракта (1 : 1,8–2,2) семени каштана (2,0–2,4 г эсцина), и раствора для инъекций в ампулах по 2 мл (в одной ампуле содержится 50 мг натриевой соли сернокислого эфира рутозида и 10 мг эскулина). Применяется при симптомах хронической венозной недостаточности различного происхождения (отеках, судорогах, зуде, болях и ощущении тяжести в конечностях), трофических изменениях (язвы голени), послеоперационном и посттравматическом отеке мягких тканей, диабетической ангиопатии, для профилактики тромбозов перед операциями. Употребляют по 1 таблетке или по 25 капель перед едой 2–3 раза в день. Назначают также по 2 мл в день внутримышечно или внутривенно. Побочное действие: изредка наблюдаются симптомы раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

«Эскувит» (Артериум Корпорация СО5С Х51, Галичфарм)

таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракт плодов каштана конского по 0,04 г, в контурных ячейках по 10, 20, 40 штук в упаковке;

«Эсплант» (Киевский витаминный завод)— таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракт плодов каштана конского сухой по 20 мг, в контурных ячейках по 10 и 40 штук в упаковке.

Кроме того, известны такие препараты, как «Венотрулан» (капли с экстрактом плодов каштана), «Веногал» (драже, суппозитории, мазь с экстрактом плодов каштана), «Веностазин» (ампулы, драже, суппозитории с экстрактом плодов каштана и витамином В1), «Вазокаштан» (ампулы, драже, суппозитории, мазь с экстрактом плодов каштана, гамамелиса и витамином В1), «Венеттен» (таблетки и капли, содержащие экстракты плодов каштана и арники, рутин и витамин В1), «Венотон» (гель, содержащий масляный экстракт чеснока, экстракт каштана конского, эфирные масла лимона, мелиссы, можжевельника, гидрофильную основу), «Венотропин» (капсулы, содержащие порошок плодов каштана конского 12,5 г, зародышей пшеницы 37,5 г, сахарной пудры 50,0 г), БАД Каштан (капсулы, содержащие порошок плодов каштана конского 1,25 г, зародышей пшеницы 75,0 г, сахарной пудры 23,75 г).

Имеются также сведения о других препаратах, в состав которых входит каштан конский: Беласкузин, Дескузан, Руфаэсцин, Сандовен, Эсцинин, Венен гель и др.

Aescuven® forte(Redel, Германия)

драже по 150 мг сухого спиртового экстракта каштана (30 мг эсцина). Применяется при хронической венозной недостаточности, трофических язвах голени, послеоперационном и посттравматическом отеке мягких тканей. Лечение начинают с дозы по 2 драже 2 раза в день до еды, потом по 1 драже 2 раза в день.

В такой же дозе экстракт семени каштана содержится в драже Rexiluven S (Sandoz, Швейцария).

Aesrutan (Steigerwald, Австрия)— драже, содержащее по 120 мг экстракта каштана и 30 мг рутина. Применяется при венозных стазах, варикозном расширении вен, флебитах, трофических язвах голени, геморрое. Побочное действие: может вызвать нарушение функции почек, особенно у детей до 14 лет. Потенцирует действие антикоагулянтов. Противопоказан при нарушении функции почек, в первом триместре беременности, а также у беременных женщин при резус-конфликте.

Эсцин (Aescin, Polfa-Kutna Польша)

таблетки, покрытые оболочкой, которые содержат 20 мг аморфного эсцина. Применяется как противовоспалительное, противоотечное и антитромботическое средство при посттравматических и послеоперационных отеках, травматических повреждениях, обширных посттравматических гематомах, заболеваниях вен нижних конечностей у пациентов с недостаточностью кровообращения, заболеваниях шейного отдела позвоночника с корешковым синдромом, а также для предупреждения послеоперационных гематом. Применяют по 3 таблетки 3 раза в сутки после еды с достаточным количеством жидкости. Побочное действие: возможны ощущения жара, тошнота, тахикардия, зуд, высыпания на коже, крапивница. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек, хронической почечной недостаточности, в первом триместре беременности, гиперчувствительности к его компонентам.

Эсцин входит в состав препарата «Неопарил» Neoparil).

L-лизина эсцинат (L-lysiniaescinas, АО«Галичфарм», Украина)

0,1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (содержат по 4,4 г эсцина). Показаниями к применению являются

 посттравматические или интра- и послеоперационные отеки любой локализации;

тяжелые отеки головного и спинного мозга,

Раствор L-лизина эсцината рекомендуется вводить по 5–10 мл в сутки строго внутривенно (внутриартериальное введение не допускается).

Курс лечения — до достижения стойкого клинического эффекта, обычно 6–10 суток.

Побочное действие: при индивидуальной невосприимчивости к эсцину у отдельных пациентов возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека.

Препарат противопоказан при нарушении функции почек, а также для лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью.

L-лизина эсцинат является водорастворимой солью сапонина эсцина из плодов каштана конского и аминокислоты L-лизина. В водной среде или крови соль L-лизина эсцината быстро диссоциирует на ионы лизина и эсцина. Эсцин защищает от разрушения лизосомальными гидролазами гликозаминогликаны в стенках микрососудов и окружающей их соединительной ткани, нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость, оказывает антиэкссудативное и умеренное обезболивающее действие, повышает тонус вен. Препарат повышает и нормализует количество лимфоцитов как в процентном, так и в абсолютном отношении, повышает глобулиновую фракцию белка крови и, прежде всего, γ-глобулиновую, нормализует α- и β-глобулиновые фракции, повышает количество общего белка и, таким образом, оказывает выраженное иммунокорригирующее действие, повышает защитные силы организма, предотвращает развитие воспалительных осложнений. Препарат обладает гипогликемическим эффектом: ликвидирует стрессовую гипергликемию, снижает уровень углеводов в пределах нормы, что у больных с повреждением мозга предотвращает развитие или усугубление явлений ацидоза мозга, углубление церебрального дефекта. Препарат не вызывает местных и резорбтивных, а также аллергических реакций при его строго внутривенном введении.

«Веноплант» (Dr. Willmar, SchwabeGmbH Co, Германия)— капли и таблетки, покрытые оболочкой, содержащие сухой экстракт плодов каштана конского (4,5–5,5 : 1) 263,2 мг; экстракты гамамелиса и чилибухи; содержание тритерпеновых гликозидов в пересчете на эсцин 50 мг;

Actisane® hemorroides,jambsIourdes(Dolidos, Франция)

дозированная смесь растений для отвара, 2 г которой (1 доза) содержит 0,66г плодов каштана, 0,50 г цветков донника и 0,84 г листа красного винограда.

Применяют по 1 дозе, настоянной на 200 мл кипятка 1–3 раза в день при венозной недостаточности и геморрое.

Рутес (Rutes, Монфарм, Монастырище, Украина0

суппозитории, содержащие по 0,005 г эсцина, 0,1 г рутина и 0,09 г димексида. Обладает противоотечным, противовоспалительным и умеренным обезболивающим действием. Применяется для комплексной терапии острой и хронической венозной недостаточности нижних конечностей, при флебитах, тромбо-флебитах, тромбозах, посттромбофлебитическом синдроме, геморрое. Вводят ректально по 1–2 суппозитории 2–3 раза в сутки. Перед применением препарата желательно очистить кишечник. Курс лечения при заболеваниях вен нижних конечностей — от 2 недель до 1–2 месяцев, при геморрое — 1–4 недели.

Препараты из плодов конского каштана: эсцин, репарил, эскузан, эсфлазин, веноплант, анавенол (дигидроэргокристина мезилат + эскулин2 + рутин)

Биофлавоноиды: детралекс (диосмин + гесперидин), диовенор (диосмин)

Препараты из иглицы шиповатой (рускус; рускозиды): цикло-3 форт (экстракт иглицы +гесперидин метилхалкон + кислота аскорбиновая)

Экстракт из виноградных косточек: энлотелон

Синтетический препарат (производное глюкофуранозида): трибенозид (гливенол)

Препараты иглицы шиповатой

Венотонизирующее (б-адреномиметическое) и противоотечное действие имеется также у препаратов иглицы шиповатой (Ruscus acuteatus). Содержа г сапонины и флавоноиды. Точный состав неизвестен. Используют обычно комбинированные препараты. Одним из них является цикло-3 форт (экстракт иглицы + гесперидин метилхалкон + аскорбиновая кислота). Принимают внутрь. Побочные эффекты — боли в области живота, тошнота.

Цикло 3 Форт (экстракт иглицы, экстракт мяты и аскорбиновая кислота) обладает флеботоническим действием, связанным с прямым стимулированием постсинаптических α-адренергических рецепторов гладкомышечных волокон сосудистой стенки, снижает проницаемость и увеличивает резистентность капилляров. Суточная доза препарата составляет 3 капсулы, принятых после еды.

Мадекассол (экстракт Centella asiatica) улучшает трофику тканей, стимулирует биосинтез коллагена, повышает пластичность сосудистой стенки. Назначают 6 таблеток в сутки в течение недели с последующим переходом на 3 таблетки ежедневно.

экстракт виноградных косточек

Препаратом растительного происхождения является также эндотелон. Представляет собой очищенный экстракт виноградных косточек со стандартным содержанием процианидоловых олигомеров. Имеются данные, что последние, связываясь с мукополисахаридами венозной стенки, активируют синтез коллагена. Эндотелон оказывает венотонизирующее и венопротекторное действие. Уменьшает ломкость и проницаемость капилляров. Эндотелон (очищенный экстракт виноградных косточек со стандартным содержанием процианидоловых олигомеров) оказывает защитное действие в отношении эндотелия сосудов, обладает венотоническим эффектом, блокирует энзимопатическую деградацию коллагена и эластина, увеличивает периферическую капиллярную устойчивость у лиц с повышенной ломкостью сосудов, уменьшает проницаемость капилляров. Принимают его внутрь. Он быстро всасывается из кишечника, й ~ 5—10 ч. Выделяется почками и с желчью. Из неблагоприятных эффектов отмечаются боли в области живота, тошнота, головная боль, иногда кожные аллергические реакции. Назначают по 1 таблетке 2 раза в день в течение 20 дней. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Препарат трибенозид (гливенол)

синтетическое соединение, производное глюкофуранозида. Обладает венотонизирующим эффектом. Характеризуется также венопротекторным и капилляропротекторным свойствами, улучшает микроциркуляцию, подавляет воспаление. Применяют внутрь, место и ректально3. Хорошо всасывается из кишечника; t ~ 24 ч. Метаболиты выводятся почками. Часто вызывает побочные эффекты (кожные высыпания, диспепсические явления и др.), что нередко является поводом для отмены препарата.

Трибенозид

Целесообразно использовать при ХВН в стадии трофических расстройств.

Терапевтическая доза составляет 800 мг в сутки.

 Курс лечения — не менее 1,5–2 месяцев.

Трибенозид целесообразно применять в комплексе с пентоксифиллином.

Б. ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Наиболее хорошо известны вещества с Р-витаминной активностью. Это группа биофлавоноидов растительного происхождения. Эталонным препаратом является рутин (рутозид). Он понижает проницаемость и ломкость капилляров. Улучшает микроциркуляцию, уменьшает отеки. Оказывает положительный эффект при хронической венозной недостаточности нижних конечностей.

Рутозид

Рутозид (o-β-оксиэтил-рутозид) оказывает флеботонизирующее и ангиопротективное действие, нормализует проницаемость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом, приводит к уменьшению отечно-болевого синдрома. Производится в виде капсул по 0,3 г (назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки) и таблеток по 0,5 г (назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды). Противопоказан при повышенной чувствительности к рутозидам, в первом триместре беременности.

Анавенол (AnavenolLechiva, Чехия)

комбинированный препарат в виде драже, содержащих по 1,5 мг эскулина, 0,5 мг дигидроэргокристина мезилата и 30 мг рутина.

Выпускается также во флаконах по 25 мл раствора для приема внутрь, 1 мл (20 капель) которого содержит 1,5 мг эскулина, 0,5 мг дигидроэргокристина мезилата и 40 мг рутина натрия сульфоната.

 Венотоническое средство, применяется при хронических заболеваниях вен: флебитах, варикозной болезни, посттравматических поражениях вен, трофических язвах голени. Действие препарата связано с капилляропротекторным действием эскулина и рутина и особым влиянием на периферические сосуды дигидроэргокристина. Назначают внутрь после еды по 2 драже 3 раза в день или по 40 капель 4 раза в день на протяжении первой недели, затем по 1 драже 3 раза в день или по 20 капель 2–3 раза в день. Курс лечения — 2–3 месяца. Препарат противопоказан при кровотечениях.

троксерутин

Аналогичным по действию рутину является его полусинтетическое производное троксерутин (троксевазин, венорутон).

 Применяется внутрь, парентерально и местно (в виде геля). При введении внутрь t|/2 ~ 24 ч. Выделяется в основном с желчью. Побочные эффекты: в отдельных случаях возникают эрозивные поражения пищеварительного тракта, кожные высыпания аллергической природы, головная боль.

Троксерутин

Троксерутин уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, оказывает противовоспалительное действие. Выпускается в виде капсул по 0,3 г и 10% раствора для инъекций по 5 мл в ампуле. Вначале препарат назначают парентерально (в/м или в/в инъекции) по 5 мл через день (не менее 5 инъекций), затем переводят на пероральную терапию с применением 2–3 капсул в день во время еды. Возможны аллергические реакции, гастроирритивные осложнения.

Синтетический препарат кальция добезилат (доксиум) повышает резистентность капилляров, снижает их проницаемость, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, а также несколько снижает агрегацию тромбоцитов. Принимают внутрь для системного действия. Он хорошо всасывается из кишечника. Действует кратковременно, t ~ 1 ч. В неизмененном виде выделяется с мочой. Возможны побочные эффекты в виде диспепсических явлений, кожных аллергических реакций. Последние иногда вынуждают прекратить приме-нение препарата.

Препарат абсорбируется и при накожном применении.