Conocido como Bremelanotida en contextos clínicos, PT-141 es un sintético altamente modificado derivado de la hormona estimulante de los melanocitos alfa. Se ha sometido a rigurosos ensayos clínicos con el objetivo de explorar su potencial de tratamiento para el trastorno del deseo sexual hipoactivo tanto en hombres como en mujeres, así como para la hemorragia aguda. PT-141 actúa como estimulador de los receptores de melanocortina-4 y melanocortina-1. Los estudios han indicado su capacidad para fortalecer la excitación sexual, así como para estimular el sistema inmunológico.
¿Qué es PT-141?
Al participar en ensayos clínicos IIb diseñados para abordar el trastorno del deseo sexual hipoactivo femenino (HSDD), PT-141 se ha ganado el sobrenombre de "Viagra femenino". PT-141 se une predominantemente al receptor de melanocortina 4 (MC-4R) y al MC-1R. En 2009, este péptido de melanocortina se incluyó en la investigación sobre el posible tratamiento de la hemorragia aguda. Vale la pena señalar que PT-141 se deriva de Melanotan 2 (MT-2), otra melanocortina sintética.
PT-141 y excitación sexual
Es el único péptido conocido por estimular el MC-4R, un receptor reconocido por iniciar la excitación sexual en el sistema nervioso central, además de tener un efecto sobre el comportamiento sexual. La investigación en ratones ha demostrado que la unión a dicho receptor a través de un agonista conduce a una mayor excitación sexual y una mayor cópula tanto en hombres como en mujeres. Es importante mencionar que PT-141 funciona de manera diferente en comparación con medicamentos como Viagra, lo que sugiere su potencial como tratamiento para los trastornos de la excitación sexual en ambos sexos, incluidos aquellos que no están influenciados por un flujo sanguíneo reducido al área genital.
En un ensayo clínico con hombres que padecían disfunción eréctil (DE) y que no respondieron al Viagra (sildenafil), a los sujetos se les administró Pt-141 mediante un aerosol nasal. Aprox. un tercio de los participantes logró erecciones suficientes para tener relaciones sexuales. Los resultados del estudio sugieren una fuerte correlación entre la dosis y la respuesta, lo que indica la eficacia de PT-141 en casos específicos. Estos hallazgos muestran el potencial de PT-141 a la hora de ofrecer información para comprender las principales causas del trastorno del deseo sexual hipoactivo, y al mismo tiempo ofrecer un tratamiento plausible para la disfunción eréctil cuando el sildenafil no resulta eficaz. Duración de la rigidez de la base del pene superior al 60% para el placebo en comparación con varias dosis de PT-141.
Curiosamente, antes de recibir la aprobación, el PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos. Un péptido con potencial para abordar a mujeres con trastorno de deseo sexual hipoactivo no avanzó en lo que respecta al tratamiento de dicho trastorno, a pesar de mostrar un aumento notable en la frecuencia de eventos sexuales satisfactorios por mes y una reducción en las puntuaciones de angustia sexual femenina. Esta decisión ha dejado desanimados a muchos expertos en el campo de la disfunción sexual femenina, y la atribuyeron a la falta de criterios de valoración establecidos para los ensayos de FSD y a los prejuicios sociales contra la salud sexual de las mujeres. Obstáculos como tales plantean desafíos para el proceso de aprobación de tratamientos tan necesarios como el PT-141.
Dichos expertos abogan por generar conciencia sobre el tema y establecer pautas más específicas de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para evaluar terapias como PT-141 y sus beneficios. Han dicho que una combinación de terapias podría tener efectos sinérgicos y lamentan la ausencia de pruebas de tratamientos farmacológicos junto con métodos ya establecidos para abordar la disfunción sexual. Estos expertos consideran que péptidos como el PT-141 son beneficiosos no sólo para superar los obstáculos iniciales, sino también para iniciar enfoques de tratamiento psicológico.
En reacción a la protesta por la interrupción de ensayos anteriores, en 2017 se lanzaron los ensayos de Fase II Reconnect. Los ensayos implican el uso de inyecciones subcutáneas de PT-141 para abordar la disfunción sexual femenina (FSD). Rekynda es la última versión de PT-141 y se prevé que pronto estará disponible en los Estados Unidos. Esto autorizaría el uso no autorizado de PT-141 para tratar la disfunción sexual tanto en hombres como en mujeres. Los últimos ensayos han introducido criterios de valoración modificados, un avance apreciado por los expertos, ya que aumenta la probabilidad de aprobación de dichos tratamientos.
PT-141 y hemorragia
Debido a su fuerte afinidad de unión con MC-1R y MC-4R, PT-141 ha demostrado la capacidad de mitigar la isquemia y proteger los tejidos del suministro sanguíneo inadecuado durante el shock hipovolémico (hemorrágico). Esta es la razón por la que en 2009, PT-141 se sometió a ajustes menores mientras se estudiaba su potencial capacidad de tratamiento del shock hemorrágico. Vale la pena mencionar que hubo efectos secundarios mínimos cuando el medicamento se administró por vía intravenosa. La nueva forma modificada de PT-141 ahora se llama PL-6983 y ha sido evaluada en ensayos de fase IIb.
PT-141 y la infección
MC-1R exhibe propiedades antifúngicas y antiinflamatorias, como se observó al estudiar un modelo de rata con una infección fúngica particular. Los tratamientos antifúngicos actuales han demostrado ser limitantes en su mecanismo de acción, provocando a menudo efectos secundarios graves en determinadas personas, lo que dificulta el tratamiento, por lo que este descubrimiento resulta significativo. Los métodos alternativos para tratar las infecciones por hongos tienen el potencial de reducir sustancialmente las tasas de morbilidad y mortalidad, que pueden acentuarse en pacientes con sistemas inmunológicos comprometidos.
PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R desempeña un papel fundamental en la activación de vías de reparación del ADN, lo que lo hace digno de mención en lo que respecta al tratamiento y la prevención del cáncer. Las investigaciones sugieren que las personas con distintas formas de MC-1R podrían ser más susceptibles al carcinoma de células basales y de células escamosas. Existe optimismo con respecto al potencial del PT-141 modificado para abordar los desafíos asociados con estas variantes, proporcionando vías potenciales para prevenir o tratar estos tipos de cáncer específicos.
Direcciones de investigación
En la actualidad, PT-141 está recibiendo mucha atención en lo que respecta al tratamiento de la disfunción sexual. Sin embargo, el potencial va más allá de abordar exclusivamente las cuestiones de sexualidad y hemorragia. MC-4R, al ser un objetivo de PT-141, está relacionado con casos específicos de obesidad, contribuyendo potencialmente a alrededor del 6% de los casos de obesidad de aparición temprana. El estudio de la influencia del PT-141 en esta causa particular de obesidad podría revelar posibles vías de intervención. Además del MC-4R, PT-141 también afecta al MC-1R, un receptor implicado en el dolor, la inflamación, la patología renal y la propagación de infecciones, lo que abre diversas vías de investigación.
Cuando se administra por vía subcutánea en ratones, PT-141 demuestra una excelente biodisponibilidad y efectos secundarios mínimos. Es de suma importancia ajustar las consideraciones de dosis de ratones a humanos. El PT-141 que se ofrece en Peptide Sciences está destinado exclusivamente a fines educativos y de investigación científica. No es apto para el consumo humano. Sólo los investigadores autorizados deben realizar compras.