103-169A
103-169
（答 ３：クロピドグレル）
解説
Poor metabolizer (PM)は酵素活性の低い患者である。母化合物の代謝がPMで低下すれば母化合物の濃度が上昇し、薬効は増強することになる。しかし、母化合物がプロドラッグの場合は活性代謝物が生成されず薬効が低下することとなる。
クロピドグレルはプロドラッグでCYP2C19により活性代謝物となり効果を示す。
チザニジンはCYP1A2、ワルファリンはCYP2C9、イミプラミンはCYP2D6で代謝されるのでPMでは薬効が増大する。
イリノテカンはプロドラッグでSN38が活性代謝物であるUGT1A1はこのSN38の代謝酵素なのでPMでは薬効が増大する。
ちなみに、イミプラミンはCYP1A2,2C19,3A4で活性代謝物のデシプラミンとなるが、デシプラミンもCYP2D6で代謝される。