（三環系抗うつ薬）

イミプラミン→CYP1A2, 2C19, 3A4→デシプラミン（イミプラミン、デシプラミンともにCYP2D6でも代謝）

（サルファ剤、潰瘍性大腸炎治療薬）

サラゾスルファピリジン（古いサルファ剤）→5-アミノサリチル酸（5-ASA、徐放剤、pH依存性放出剤として商品化）

（抗てんかん薬）

プリミドン→フェノバルビタール（TDMはフェノバルビタールとして測定）

（麻薬性鎮痛剤）

モルヒネ→モルヒネ-6-グルクロナイド（M6G、活性代謝物、腸肝循環する) ただし、モルヒネも活性体

(抗血小板薬）

クロピドグレル→CYP2C19→活性代謝物

（抗ウイルス薬）

アシクロビル（1日5回）→バラシクロビル（1日3回、PepT1基質とする）

ガンシクロビル（注射）→バルガンシクロビル（経口、PepT1基質とする）

（NSAIDs）消化器障害回避

ロキソプロフェン→カルボニル還元酵素→活性代謝物

インドメタシンファルネシル（脂溶性が高く、空腹時にはほとんど吸収されない） →エステラーゼ→インドメタシン障害を引き起こしにくい。

アセメタシン→インドメタシン

スリンダク→活性代謝物

（抗がん剤）

アザチオプリン→メルカプトプリン→キサンチンオキシダーゼ（アロプリノール、フェブキソスタット で阻害）→不活性代謝物

テガフール→CYP2A6（国試出）→5-フルオロウラシル