CYP代謝(教 p.202-204も確認)
多くの臓器に存在する。
ミクロソーム、ミトコンドリアに存在
酸化(水酸化)、還元に関与する。
CYP1A2、CYP2C(CYP2C9、CYP2C19)、CYP2D6、CYP3A4が主な酵素
薬物代謝への寄与:CYP3A4>CYP2D6>CYP2C>CYP1A2>CYP2E1
存在量:CYP3A4>CYP2C>CYP1A2>CYP2E1>CYP2D6
基質特異性は低い。
抱合反応やアルコールの酸化よりも肝疾患、老化の影響を受けやすい。
グルクロン酸抱合
肝細胞の小胞体(ミクロソーム画分)に存在。
UDP-グルクロン酸転移酵素で起こる。
UDP-グルクロン酸を必要とする。
-OH、-SH、-NH2、-COOHなどの官能基に、グルクロン酸が転移される。
第 1 相代謝産物だけでなく、母化合物でも起こる。
肝疾患の影響は、CYP代謝よりも受けにくい。
老化による影響は、CYP 代謝よりも受けにくい。