103-168A
103-168A
103-168
(答 3:(誤)体重1kg当たりの分布容積が0.6Lの薬物は、血漿を含む細胞外液に主に分布する。)
(答 5:(誤)分布容積は、体内薬物量を組織中薬物濃度で除することで得られる。)
解説
設問より
定常状態における血漿中非結合形薬物濃度と組織中非結合形薬物濃度は等しいものとする・・・①
重要公式
時間tの時の血中濃度(Ct) = Xt / Vd (時間0の時の血中濃度( C0) = D / Vd )・・・②
(Dは投与量、ただし、静注、Xtは時間tの時の体内薬物量)
重要な基礎知識
遊離型薬物のみが組織に移行する。・・・③
組織でも組織結合型薬物、遊離型薬物が存在する。・・・④
関係性[(血中)結合型薬物⇔遊離型薬物]⇔[遊離型薬物⇔組織結合型薬物(組織中)]・・・⑤
((血中)遊離型薬物濃度=(組織中)遊離型薬物濃度 が成立する)
3.(誤)血漿を含む細胞外液は、0.2 L/kgである(全体液は0.6 L/kg)。
5.(誤)分布容積は、体内薬物量を血漿中薬物濃度で除することで得られる。
1.(正)例:血漿タンパク結合が低下し、遊離型薬物濃度が増えると組織移行が増大する(②)。組織結合性が大きい薬物では組織にトラップされる薬物が多くなり、分布容積が顕著に増加する。
2.(正)薬物の血漿中濃度に対する組織中濃度の比は、組織中非結合形分率に対する血漿中非結合形分率の比に等しい。
血漿中濃度をXと組織中濃度をY、血漿中非結合分率をfとすると、
血漿中の結合型濃度は(1-f)X、遊離型濃度はfX、組織中の結合型濃度はY-fX、遊離型濃度はfXとなる。
薬物の血漿中濃度に対する組織中濃度の比はX:Y
非結合分率=遊離型濃度/総濃度なので組織中非結合分率に対する 血漿中非結合分率の比はfX/Y:f、両辺にYを掛けると=fX:fY=X:Y
4.(正)血漿タンパク結合率が著しく高く薬物は組織(血管外)に移行することが出来ない。よって、分布容積は血漿容積とほぼ同等になる。