102-47（答 ２：腎クリアランス）

解説

重要な基礎知識

腎尿細管分泌過程に飽和が起こると投与量の増大に伴い、腎クリアランスはGFRに近づく（ex. パラアミノ馬尿酸）（図参照）。

関連する重要公式

CLr = (f・GFR + CLs)(1 - R) （f：遊離型分率、CLs：分泌クリアランス、R：再吸収率）・・・①

MRT = AUMC / AUC, MRTiv = 1 / ke, MRTpo = 1 / ke + 1 / ka・・・②

t1/2 = 0.693 / keするので、CLtot = ke ・ Vd・・・③

設問より

投与量が増えると尿細管分泌が低下（飽和）するので、投与量とAUCの関係性は 下左図のとおりとなる。・・・④

上記（基礎知識）覚えていれば瞬殺で答えは腎クリアランスになる。

1 （誤）④より、高濃度における血中濃度時間曲線下面積 / 投与量（AUC / D）比は増加する。

3 （誤）腎クリアランスの低下は、CLtotも低下させるので消失半減期を延長する。

4 （誤）平均滞留時間（MRT）は、1/keまたは1/ka + 1/ keなので③より半減期が遅延すると、MRTは延長する。

5 （誤）腎機能の飽和は血中非結合形分率に影響しない。

（問題に戻る）

（102回次の問題へ）

（参考テキスト、ADME飽和）

（参考テキスト、腎クリアランス公式）

（参考テキスト、重要公式②）