Hướng dẫn sử dụng thuốc

1. Thành phần hoạt chất

Unasyn 1,5 g chứa: Sulbactam natri và Ampicillin natri theo tỉ lệ 1: 2 (tương đương 500mg sulbactam + 1000 mg ampicillin).

2. Thuốc này là thuốc gì

Ampicillin là kháng sinh nhóm Penicillin thế hệ III, thuốc có tác dụng ức chế sự hình thành thành tế bào vi khuẩn.

3. Chỉ định điều trị

Unasyn 1,5g chỉ định trong những trường hợp nhiễm vi khuẩn nhạy cảm với thuốc. Chỉ định phổ biến là:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp:  viêm xoang, viêm tai giữa và viêm nắp thanh quản, viêm phổi do vi khuẩn

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm đài bể thận

- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng gồm viêm phúc mạc, viêm túi mật, viêm nội mạc tử cung, viêm vùng chậu

- Nhiễm khuẩn huyết

- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da

- Nhiễm khuẩn xương, khớp và nhiễm lậu cầu.

Unasyn 1,5g cũng có thể dùng trước và sau các ca phẫu thuật ở những bệnh nhân phẫu thuật ổ bụng hoặc vùng chậu có nguy cơ bị nhiễm khuẩn phúc mạc. Có thể dùng dự phòng nhiễm khuẩn hậu sản trong những trường hợp nạo thai hoặc sinh mổ.

4. Liều dùng và cách dùng

Unasyn 1,5g có thể dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Sử dụng trên người lớn

Mức độ nhiễm khuẩn

Liều mỗi ngày (g)

Nhẹ

1,5 -3(0,5+1 đến 1+2), chia 3-4 lần/ngày

Trung bình

Lên đến 6(2+4) chia 3-4 lần/ngày

Nặng

Lên đến 12(4+8) chia 3-4 lần/ngày

Số lần dùng thuốc có thể dựa theo mức độ nghiêm trọng của bệnh và chức năng thận của bệnh nhân.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: 1,5 g đến 3 g lúc gây mê.

Điều trị nhiễm lậu cầu không biến chứng: liều duy nhất 1,5 g.   

Liều cho hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn ở trẻ em, nhũ nhi và trẻ sơ sinh là 150 mg/kg/ngày (tương ứng với sulbactam 50 mg/kg/ngày và ampicillin 100 mg/kg/ngày), chia 3-4 lần/ngày.

Đối với trẻ sơ sinh một tuần tuổi (đặc biệt là trẻ thiếu tháng), liều khuyến cáo là 75 mg/kg/ngày, chia mỗi 12 giờ.

5. Chống chỉ định

- Người có tiền sử phản ứng dị ứng nghiêm trọng (ví dụ: sốc phản vệ hoặc hội chứng Stevens- Johnson) với ampicillin, sulbactam hoặc với các kháng sinh beta-lactam khác (như các penicillin và cephalosporin).

- Bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật, rối loạn chức năng gan.

6. Tác dụng không mong muốn

- Thường gặp: Thiếu máu, giảm lượng tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, đau tại chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch, tiêu chảy, tăng biliburin huyết, tăng alanin aminotransferase, minotransferase.

- Ít gặp: Giảm bạch cầu trung tính, nôn ói, phát ban ngứa…

- Hiếm gặp: Bồn nôn, viêm lưỡi….

- Tần suất không xác định được: Thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, sốc phản vệ, co giật, viêm đại tràng, viêm gan, ứ mật, hội chứng Stevens- Johnson….

7. Tương tác thuốc

- Dùng allopurinol chung với ampicillin có thể gây tăng đáng kể tỷ lệ phát ban

- Trộn chung ampicillin và aminoglycosid có thể làm mất tác dụng của cả 2 thuốc

- Penicillin tiêm có thể làm thay đổi khả năng kết tập tiểu cầu và kết quả các test đông máu

- Thuốc kìm khuẩn có thể tác động lên khả năng diệt khuẩn của penicillin.                

- Đã có những báo cáo về việc giảm hiệu quả ngừa thai của thuốc uống ngừa thai chứa estrogen ở phụ nữ dùng ampicillin

- Dùng chung với ampicillin gây giảm thanh thải và tăng độc tính của methotrexat.

- Probenecid làm giảm đào thải ampicillin và sulbactam qua ống thận khi dùng chung.

8. Dược động học

Unasyn 1,5g đạt nồng độ đỉnh  trong huyết thanh (40 – 71mcg/ml) sau khi dùng thuốc trong 15 phút. Khoảng 28% ampicillin có liên kết thuận nghịch với protein trong huyết thanh người và tương ứng khoảng 38% đối với sulbactam.

Nồng độ của ampicillin và sulbactam trong một số mô và dịch thể khác nhau

Dịch thể hoặc mô

Liều (gam) Ampicilin/Sulbactam

Nồng độ(mcg/ml hoặc mcg/g)

Dịch màng bụng

0.5/0.5 IV

7/14

Dịch vết bỏng rộp

0.5/0.5 IV

8/20

Dịch trong mô

1/0.5 IV

8/4

Niêm mạc ruột

0.5/0.5 IV

11/8

Ruột thừa

2/1 IV

3/40

Ampicilin và Sulbactam đều được thải trừ khoảng 75-85% ở dạng không

biến đổi qua nước tiểu trong khoảng 8 giờ đầu tiên sau khi sử dụng.

9. Tài liệu tham khảo

Tờ thông tin sản phẩm 

1. Thành phần hoạt chất

Mỗi lọ bột Tazocin 4.5g chứa 4g piperacillin natri tương đương với 4g piperacillin và tazobactam natri tương ứng với 0,5g tazobactam, tá dược vừa đủ.

2. Thuốc này là thuốc gì

Tazocin là kháng sinh thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam, phân nhóm penicillin có tác dụng điều trị nhiễm khuẩn.

3. Chỉ định điều trị

Tazocin được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân và/hoặc tại chỗ gây ra bởi các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương và gram âm nhạy cảm với piperacillin/tazobactam hoặc piperacillin:

Người lớn:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.

• Nhiễm khuẩn huyết.

• Nhiễm khuẩn phụ khoa bao gồm viêm nội mạc tử cung hậu sản và bệnh viêm vùng chậu (PID).

• Nhiễm khuẩn có sốt kèm giảm bạch cầu đa nhân trung tính (nên điều trị kết hợp với aminoglycosid).

• Nhiễm khuẩn xương và khớp.

• Nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn (gram dương/gram âm hiếu khí và kỵ khí).

Trẻ em (từ 2 tuổi trở lên):

• Nhiễm khuẩn có sốt kèm giảm bạch cầu trung tính (nên điều trị kết hợp với aminoglycosid).

• Nhiễm khuẩn ổ bụng.

• Lưu ý: trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng, có thể bắt đầu điều trị theo kinh nghiệm với “Tazocin” trước khi có kết quả xét nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn.

4. Liều dùng và cách dùng

Đường dùng: Tazocin nên truyền tĩnh mạch chậm (từ 20-30 phút trở lên)

Khoảng thời gian điều trị: thời gian điều trị tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và tiến triển về kết quả vi khuẩn học cũng như lâm sàng bệnh nhân.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Bình thường, liều khuyến cáo hàng ngày là 12g piperacillin/1,5g tazobactam/ngày chia 3 - 4 lần/ngày. Ở bệnh nhân nhiễm trùng nặng, có thể sử dụng liều cao 18g piperacillin/2,25g tazobactam/ngày chia 3 - 4 lần/ngày.

Giảm bạch cầu trung tính ở trẻ em (2-12 tuổi):

Dùng phối hợp với aminoglycoside ở những bệnh nhân sốt kèm theo giảm bạch cầu trung tính.

Trẻ em có chức năng thận bình thường và cân nặng <50kg, nên điều chỉnh liều tới 80mg piperacillin/10mg tazobactam /kg/lần x 4 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn ổ bụng ở trẻ em (2-12 tuổi):

- Trẻ em cân nặng < 40kg, có chức năng thận bình thường, 100mg piperacillin/12,5mg tazobactam/kg/lần x 3 lần/ngày.

-  Trẻ em cân nặng > 40kg, có chức năng thận bình thường, theo liều người lớn.

Thời gian điều trị được khuyến cáo tối thiểu là 5 ngày và tối đa 14 ngày, nên tiếp tục dùng thuốc ít nhất 48h sau khi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng được cải thiện.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)

Liều khuyến cáo

> 40

Không cần hiệu chỉnh liều

20 - 40

Liều tối đa khuyến cáo: 4g/0.5g mỗi 8h

< 20

Liều tối đa khuyến cáo: 4g/0.5g mỗi 12h

Với bệnh nhân đang thẩm tách máu, nên dùng thêm một liều piperacillin/tazobactam 2g/0.25g sau mỗi giai đoạn thẩm tách, vì việc thẩm tách sẽ loại bỏ 30-35% piperacillin trong 4h.

Trẻ em (2-12 tuổi):

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)

Liều khuyến cáo

> 50

Không cần hiệu chỉnh liều

≤ 50

70mg piperacillin/8.75mgtazobactam/kg mỗi 8h

Với trẻ em cần thẩm tách máu, nên được dùng thêm một liều 40mg piperacillin/5mg tazobactam/kg sau mỗi giai đoạn thẩm tách.

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:

Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều Tazocin ở bệnh nhân suy gan.

5. Chống chỉ định

Trong các trường hợp quá mẫn với bất kỳ b-lactam nào hoặc với các chất ức chế beta-lactamase.

6. Tác dụng không mong muốn

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm nấm candida, viêm đại tràng giả mạc…

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu, thiếu máu…

• Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, động kinh…

• Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, buồn nôn, khó tiêu.

• Rối loạn da và mô dưới da: phát ban, ngứa, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: sốt, phản ứng tại chỗ tiêm, ớn lạnh

Piperacillin có liên quan với tăng tỷ lệ sốt và phát ban ở bệnh nhân xơ nang.

7. Tương tác thuốc

Các thuốc chống đông máu: có thể ảnh hưởng đến hệ thống đông máu.

Methotrexat: piperacillin có thể làm giảm thải trừ methotrexat, cần theo dõi nồng độ methotrexat trong huyết thanh để tránh độc tính.

Vancomycin: tổn thương thận cấp có thể tăng lên ở bệnh nhân dùng đồng thời piperacillin/tazobactam và vancomycin.

8. Dược động học

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Tazocin phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể bao gồm: niêm mạc ruột, túi mật, phổi, mật, và xương. Nồng độ trung bình trong các mô thường từ 50% tới 100% so với trong huyết tương.

Chuyển hóa: Piperacillin: được chuyển hóa thành chất chuyển hóa desethyl có hoạt tính vi sinh vật yếu. Tazobactam: được chuyển hóa thành một chất chuyển hóa duy nhất không có hoạt tính vi sinh vật.

Thải trừ: Tazocin bài tiết thải trừ qua thận. Piperacillin được bài tiết nhanh chóng dưới dạng không đổi với 68% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Tazobactam và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận với 80% liều dùng tìm thấy dưới dạng không đổi và phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa duy nhất. Tazocin cũng được bài tiết qua mật. Thời gian bán thải huyết tương của piperacillin và tazobactam dao động từ 0,7 đến 1,2 giờ và không bị ảnh hưởng bởi liều hoặc khoảng thời gian truyền.

9. Tài liệu tham khảo

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc