Publications
---------- 総説・著作 ----------
1) Yoshio Hamada, Zyta M. Ziora: Chapter 14:「Chapter 14: Peptidomimetic Synthesis: Drug Discovery for Alzheimer’s Disease」, 書籍：「Peptide Synthesis」, pp. 215-223. 発行：Springer Nature, 発行日：2019年12月27日. DOI. Books Web site
2) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: Enzyme Inhibitors, Aspartic Proteases, 百科事典： 「Kirk‐Othmer Encyclopedia of Chemical Technology」, 発行：John Willy & Sons, Inc., 発行日：2019年9月16日. DOI, Books web site
3) Yoshio Hamada: Isoacylpeptide Method for Long-Chain and Difficult Sequence-Containing Peptide Preparation, 書籍:「Peptide Synthesis」, 発行：Intech, 発行日：2019年3月11日. DOI
4) 濵田芳男： 第５章 「ペプチド医薬品」、書籍：「バイオ医薬品の開発と市場 2019」、47-60、発行：シーエムシー出版、発行日：2018年10月31日、Books web site, TSUTAYA書店, アマゾン, 紀伊国屋書店
5) Yoshio Hamada: Chapter 2「Role of Pyridine in Medicinal Chemistry and Design of BACE1 inhibitors Possessing a Pyridene Scaffold」, 書籍:「Pyridine」, pp. 9-26, 発行：Intech, 発行日：2018年7月18日. Books web site, DOI, PDF
6) 臼井健二、宮崎洋、南野裕槻、濵田芳男、山下邦彦：「ペプチド固定化樹脂を用いた皮膚感作性験法の開発」, 書籍：「皮膚安全性・有用性評価法」、88-95、発行：技術情報協会、発行日：2018年5月, Books web site, アマゾン, 紀伊国屋書店
昨年以前に出版された総説・著作：
1) 臼井健二、南野裕槻、宮崎洋、横田晋三一朗、山下邦彦、濵田芳男：「ペプチド固定化マイクロビーズを用いたバイオ計測デバイスの開発」, 書籍：「医療・診断をささえるペプチド化学―再生医療・DDS・診断への応用―」、298-305、発行：シーエムシー出版、発行日：2017年10月、Books web site、楽天ブックス, アマゾン, 紀伊国屋書店
2) Yoshio Hamada, Kenji Usui: Chapter 8 「Design of Anti-Alzheimer’s Disease Agents Focusing on a Specific Interaction with Target Biomolecules」, 書籍： Neuromethods book series「Computational Modeling of Drugs Against Alzheimer’s Disease」, Springer Nature, pp. 207-228 (2017). Books web site, DOI, 米国アマゾン, アマゾン
3) Yoshio Hamada: Recent progress in prodrug design strategies based on generally applicable modifications. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (Digest), 27(8), 1627-1632 (2017). DOI
4) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: Chapter 3「Discovery of BACE1 Inhibitors for the Treatment of Alzheimer's Disease.」, 書籍：「 Quantitative Structure-activity Relationship」, pp. 27-43 (2017). Intech. Books web site, DOI, PDF
5) 浜田芳男：「難溶性薬物のプロドラッグ化技術」, 書籍： DDS先端技術の製剤への応用開発、pp. 141-150、発行：技術情報協会 発行日：2017年6月、Books web site. アマゾン, 楽天市場, 紀伊国屋書店
6) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: New directions for protease inhibitors directed drug discovery. Biopolymers, 106(4), 563-579 (2016). DOI
7) 濵田芳男、木曽良明： 「ペプチド医薬品」, 書籍：「機能性ペプチドの開発最前線」、29-40、発行：シーエムシー出版 発行日： 2015年4月 ⇒
8) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: 「Aspartic protease inhibitors as drug candidates for treating various difficult-to-treat diseases」, 書籍： 「Amino Acids, Peptides and Proteins, volume 39」, Royal Society of Chemistry, London, 114-147 (2015). Books web site, DOI, 米国アマゾン, アマゾン
9) 濵田芳男、木曽良明: 「生命分子・ペプチドを基盤とした創薬化学」 化学工業、 vol.65 No.11 (11月号)「ペプチド化学の新潮流（I）」特集号、1-7 (2014)、発行：化学工業社 ⇒.
10) Yoshio Hamada: Drug discovery of β-secretase inhibitors based on quantum chemical interactions for the treatment of Alzheimer's disease. SOJ Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, 1(3), 1-8 (2014). DOI, PDF
11) 濵田芳男： 「分子認識を基盤とした創薬研究」 化学工業、 vol.65 No.6 (6月号)「次世代創薬技術の開発と応用」特集号、1-6 (2014)、発行：化学工業社 ⇒.
12) 濵田芳男、木曽良明： 「アルツハイマー病治療薬開発の現状」 PETジャーナル、No.25、31-34、発行：先端医療技術研究所 発行日： 2014年4月 ⇒
13) 濵田芳男： 「創薬研究における量子化学的相互作用の重要性と β-Secretase 阻害剤の設計」 YAKUGAKU ZASSHI（薬学雑誌）, 133 (10)、 1113-1120 (2013), 発行：社団法人 日本薬学会. DOI
14) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: Advances in the identification of β-secretase inhibitors. Expert Opinion on Drug Discovery, 8(6), 709-731 (2013). DOI
15) 濵田芳男、木曽良明： 「アルツハイマー病治療薬開発の現状」 PETジャーナル、No.20、27-29、発行：先端医療技術研究所 発行日： 2013年1月 ⇒
16) 濵田芳男、木曽良明： 第１章総論 「分子認識を基盤とする創薬科学研究」, 書籍： 「ペプチド医薬の最前線」、1-8、発行：シーエムシー出版 発行日： 2012年11月 ⇒, アマゾン.
17) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: The application of bioisosteres in drug design for novel drug discovery: focusing on acid protease inhibitors. Expert Opinion on Drug Discovery, 7(10), 903-922 (2012). DOI
18) 濵田芳男、木曽良明： 「アルツハイマー病治療薬をめざしたBACE1阻害剤の設計と合成」 遺伝子医学MOOK21 最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用、151-160、発行： メディカルドゥ （2012） ⇒
19) 濵田芳男、木曽良明： 「アルツハイマー病とBACE1阻害剤の設計」 和光純薬時報、Vol.79 No.1、5-7、発行： 和光純薬工業株式会社 （2011） ⇒, PDF
20) Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso: Recent progress in the drug discovery of non-peptidic BACE1 inhibitors. Expert Opinion on Drug Discovery, 4(4), 391-416 (2009). DOI
21) Jeffrey-Tri Nguyen, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Design of potent aspartic protease inhibitors to treat various diseases. Arch. Pharm. Chem. Life Sci., 341 (9), 523-535 (2008). DOI
22) 濵田芳男、木曽良明： 「プロテアーゼ阻害剤」 蛋白質 核酸 酵素、10月号増刊、ケミカルバイオロジー、Vol.52 No.13、1702-1707、発行： 共立出版株式会社 （2007） ⇒
23) 木曽良明、濵田芳男： 「プロテアーゼインヒビターからの創薬」 遺伝子医学MOOK、8号、193-199、発行： 株式会社メディカルドゥ （2007） ⇒
24) 濵田芳男、木曽良明： 「プロテアーゼインヒビターの設計と新機能」 化学と生物 Vol.41 No.12、796-803、発行： 学会出版センター （2003） ⇒ , PDF
----------- 論文 ------------
最近出版された論文:
1) Keisuke Shimizu, Batsaikhan Mijiddorj, Masataka Usami, Ikuro Mizoguchi, Shuhei Yoshida, Shiori Akayama, Yoshio Hamada, Akifumi Ohyama, Kenji Usui, Izuru Kawamura, Ryuji Kawano: De Novo Design of a Nanopore for Single-Molecule Detection That Incorporates a Beta-Hairpin Peptide. Nature Nanotechnology, 17, 67-75 (2022). DOI
2) Hiroshi Miyazaki,Yasutaka Samejima, Kazuya Iwata,Yuuki Minamino, Shinya Hikida,Hideto Ariumi, Hidefumi Ikeda, Yoshio Hamada, Kunihiko Yamashita,* Kenji Usui: Mass spectrometry-based solid phase peptide reaction assay for detecting allergenicity using an immobilized peptide-conjugating photo-cleavable linker. International Journal of Molecular Sciences, 21(21), 1-10, 8332 (2020). DOI
3) Hiroshi Miyazaki, Hikaru Takaishi, Hidefumi Ikeda, Hideto Ariumi, Yoshio Hamada, Kunihiko Yamashita,* Kenji Usui,*: Synthesis of peptide-immobilized magnetic beads, and peptide reactivity assay for assessing skin sensitization utilizing chromophore. Processes, 8(10), 1-10, 1257 (2020). DOI
4) Hiroshi Miyazaki, Yoshio Hamada*, Hikaru Takaishi, Yuuki Minamino, Hidefumi Ikeda, Hideaki Mekata, Masayuki Takaishi, Kunihiko Yamashita, Kenji Usui*: Development of a chromophore-solid phase peptide reaction assay (C-SPRA) for assessing skin sensitization in vitro. Analyst, 145(9), 3211-3216 (2020). DOI
5) Kenji Usui *, Shin-ichiro Yokota, Kazuya Iwata, Yoshio Hamada*: Novel purification process for amyloid beta peptide(1-40). Processes, 8(4), 464 (2020). DOI
6) Kin-ya Tomizaki, Yoshio Hamada, Kenji Usui: Editorial: Organic-Inorganic Hybrid Materials and Their Applications, Protein & Peptide Letters, 25, 2-3 (2018). DOI
7) Makoto Ozaki, Shungo Sakashita, Yoshio Hamada, Kenji Usui: Peptides for Silica Precipitation: Amino Acid Sequences for Directing Mineralization, Protein & Peptide Letters, 25, 15-24 (2018). DOI
昨年以前に出版された論文：
1) Kenji Usui, Arisa Okada, Shungo Sakashita, Masayuki Shimooka, Takaaki Tsuruoka, Shu-ichi Nakano, Daisuke Miyoshi, Tsukasa Mashima, Masato Katahira, Yoshio Hamada: DNA G-Wire Formation Using an Artificial Peptide is Controlled by Protease Activity, Molecules, 22(11), 1991 (2017). DOI, Download PDF
2) Kenji Usui, Makoto Ozaki, Aoi Yamada, Yoshio Hamada, Takaaki Tsuruoka, Takahito Imai, Kin-ya Tomizaki: Site-specific control of multiple mineralizations using a designed peptide and DNA,Nanoscale, 8 (39), 17081-17084 (2016). DOI
3) Yoshio Hamada: A novel N-terminal degradation reaction of peptides via N-amidination. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 26 (7), 1685-1689 (2016). DOI
4) Yoshio Hamada: Novel prodrugs with a spontaneous cleavable guanidine moiety. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 26 (7), 1690-1695 (2016). DOI
5) Yoshio Hamada, Naoko Miyamoto, Yoshiaki Kiso: Novel β-amyloid aggregation inhibitors possessing a turn mimic. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 25 (7), 1572-1576 (2015). DOI
6) Yoshio Hamada, Kenji Suzuki, Tomoya Nakanishi, Diganta Sarma, Hiroko Ohta, Ryoji Yamaguchi, Moe Yamasaki, Koushi Hidaka, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Structure-activity relationship study of BACE1 inhibitors possessing a chelidonic or 2,6-pyridinedicarboxylic scaffold at the P2 position. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 24 (2), 618-623 (2014). DOI
7) Kenji Suzuki, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Yoshiaki Kiso: Novel BACE1 inhibitors with a non-acidic heterocycle at the P1′ position. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 21 (21), 6665-6673 (2013). DOI
8) Yoshio Hamada, Tomoya Nakanishi, Kenji Suzuki, Ryoji Yamaguchi, Takashi Hamada, Koushi Hidaka, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Novel BACE1 inhibitors possessing a 5-nitroisophthalic scaffold at the P2 position. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 22 (14), 4640-4644 (2012). DOI
9) Yoshio Hamada, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: BACE1 Inhibitor Peptides: Can an Infinitely Small kcat Value Turn the Substrate of an Enzyme into Its Inhibitor ? ACS Medicinal Chemistry Letters, 3 (3), 193-197 (2012). DOI
* この研究成果はACS Med Chem Lett 誌（2012年, vol.3 ）の表紙を飾りました。 ⇒
また同誌の最初のページ・トップにも濵田の論文のハイライト記事が大きく掲載されました。 ⇒
10) Yoshio Hamada, Harichandra D. Tagad, Yoshinori Nishimura, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Tripeptidic BACE1 inhibitors devised by in-silico conformational structure-based design. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 22 (2), 1130-1135 (2012). DOI
11) Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Structure-guided design and synthesis of P1' position 1-phenylcycloalkylamine-derived pentapeptidic BACE1 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19 (17), 5238-46 (2011). DOI
12) Yoshio Hamada, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Tripeptidic BACE1 Inhibitors by Conformational Structurre-based Design. Peptide Science, 47th, 253-253 (2011).
13) Yoshio Hamada, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Can the substrate of an enzyme turn into its inhibitor by vastly-reduced kcat value? Peptide Science, 47th, 255-255 (2011).
14) Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Koushi Hidaka, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Phenyl(cyclo)alkylamines: Second generation P1' position analogs for pentapeptidic BACE1 inhibitors. Peptide Science, 47th, 254-254 (2011).
15) Tomoya Nakanishi, Yoshio Hamada, Ryoji Yamaguchi, Makoto Yamaguchi, Takashi Hamada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Design of BACE1 inhibitors Containing 5-Nitoro-Isophthaliamide. Peptide Science, 47th, 256-256 (2011).
16) Kenji Suzuki, Yoshio Hamada, Megumi Ogata, Takashi Hamada, Satoshi Nojima, Naoya Kinomura,Tsutomu Mimoto, Yoshiaki Kiso: Novel BACE1 inhibitors containing P1-P1' non-natural amino acid-guanidinyl analogues. Peptide Science, 47th, 258-258 (2011)
17) Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Daisuke Hamada, Ryoji Yamaguchi, Tsuyoshi Uemura, Hitomi Kitamura, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Zyta Ziora, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Design and Preparation of thr Tetrapeptides as Low Molecular Sized BACE1 Inhibitors. Peptide Science, 47th, 252-252 (2011).
18) Yoshio Hamada, Daisuke Shuto, Ping Liu, Takashi Hamada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Significance of wild-type APP sequence in developing the BACE1 inhibitors. Peptide Science, 46th, 255-258 (2010).
19) Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Daisuke Hamada, Ryoji Yamaguchi, Tsuyoshi Uemura, Hitomi Kitamura, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Zyta Ziora, Yoshio Hamada, Tooru Kimura and Yoshiaki Kiso: Tetrapeptides, as small-sized peptidic inhibitors; synthesis and their inhibitory activity against BACE1. J. Peptide Science, 16 (6), 257-262 (2010). DOI
20) Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Takashi Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Ayaka Nagamine, Hayato Ikari, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Design of pentapeptidic BACE1 inhibitors with carboxylic acid bioisosteres at P1' and P4 positions. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 18 (9), 3175-3186 (2010). DOI
21) Yoshio Hamada, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Diganta Sarma, Takashi Hamada, Tomoya Nakanishi, Moe Yamasaki, Abdellah Yamani, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Significance of interactions of BACE1-Arg235 with its ligands and design of BACE1 inhibitors with P2 pyridine scaffold. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 19 (9), 2435-2439 (2009). DOI
22) Hiroko Ohta, Yoshio Hamada, Naoko Miyamoto, Ryoji Yamaguchi, Abdellah Yamani, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Kazuki Saito, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: SAR study of BACE1 inhibitors containing pyridine derivatives. Peptide Science, 45th, 321-324 (2009).
23) Yoshio Hamada, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Takashi Hamada, Tomoya Nakanishi, Moe Yamasaki, Abdellah Yamani, Kazuki Saito, Yoshiaki Kiso: Significance of interaction of BACE1-Arg235 with its ligands and design of BACE1 inhibitors. Peptide Science, 45th, 317-320 (2009).
24) Taku Yoshiya, Sohma Youhei, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Racemization-free segment condensation based on the O-acyl isopeptide method: toward a chemical protein synthesis on solid support. Advances in experimental medicine and biology 611, 161-162 (2009). DOI
25) Shingo Nakatani, Koushi Hidaka, Ei'ichi Ami, Koichiro Nakahara, Akihiko Sato, Jeffrey-Tri Nguyen, Yoshio Hamada, Yasuko Hori, Nobuyuki Ohnishi, Akinori Nagai, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Combination of Non-natural d-amino acid derivatives and allophenylnorstatine- dimethylthioproline scaffold in HIV protease inhibitors have high efficacy in mutant HIV. J. Medicinal Chemistry, 51 (10), 2992-3004 (2008). DOI
26) Yoshio Hamada, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Ryoji Yamaguchi, Abdellah Yamani, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Kazuki Saito, Yoshio Hayashi, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Novel non-peptidic and small-sized BACE1 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 18 (5), 1654-1658 (2008). DOI
27) Yoshio Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Jeffrey-Tri Nguyen, Monika Stochaj, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Kazuki Saito, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: BACE1 inhibitors: Optimization by replacing the P1' residue with non-acidic moiety. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 18 (5) 1649-1653 (2008). DOI
28) Yoshio Hamada, Ryoji Yamaguchi, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Abdellah Yamani, Koushi Hidaka, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Novel BACE1 inhibitors: design approach focused on inhibitor's conformer. Peptide Science, 44th, 357-360 (2008).
29) Ryoji Yamaguchi, Yoshio Hamada, Koushi Hidaka, Abdellah Yamani, Jeffrey-Tri Nguyen, Zyta Ziora, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Structure-activity relationship study of BACE1 inhibitors containing chelidonamide. Peptide Science, 44th, 353-356 (2008).
30) Taku Yoshiya, Youhei Sohma, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Racemization-free segment condensation based on isopeptide method: an efficient preparation of peptides on solid support. Peptide Science, 44th, 191-192 (2008).
31) Ei'ichi Ami, Koichiro Nakahara, Akihiko Sato, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Yoshio Hamada, Shingo Nakatani, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Synthesis and antiviral property of allophenylnorstatine-based HIV protease inhibitors incorporating D-cysteine derivatives as P2/P3 moieties. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 17 (15), 4213-4217 (2007). DOI
32) Yoshio Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Jeffrey-Tri Nguyen, Monika Stochaj, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Kazuki Saito, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Design of BACE1 inhibitors: replacing the P1' residue with non-acidic moiety. Peptide Science, 43rd, 235-236 (2007).
33) Yoshio Hamada, Naoto Igawa, Hayato Ikari, Zyta Ziora, Jeffrey-Tri Nguyen, Abdellah Yamani, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Kazuki Saito, Yoshio Hayashi, Maiko Ebina, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: ß-Secretase inhibitors: Modification at the P4 position and improvement of inhibitory activity in cultured cell. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 16 (16), 4354-4359 (2006).
34) Tooru Kimura, Yoshio Hamada, Monika Stochaj, Hayato Ikari, Ayaka Nagamine, Hamdy Abdel-Rahman, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Jeffrey-Tri Nguyen, Kazuki Saito, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Design and synthesis of potent β-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 16 (9), 2380-2386. (2006).
35) Yoshio Hamada, Monika Stochaj, Hayato Ikari, Ayaka Nagamine, Hamdy Abdel-Rahman, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso: Design of b-secretase (BACE1) inhibitors with carboxylic acid bioisosteres. Peptide Science, 42nd, 309-312 (2006).
36) Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Mayo Noguchi, Maiko Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: O-N intramolecular acyloxy migration reaction: from the prodrug strategy to the migration of protective groups in amino acids. Peptide Science, 42nd, 169-172 (2006).
37) Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Mayo Noguchi, Maiko Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso. No auxiliary, no byproduct strategy for water-soluble prodrugs of taxoids: scope and limitation of O-N intramolecular acyl and acyloxy migration reactions. J. Medicinal Chemistry, 48 (7) 2655-2666 (2005).
38) Tooru Kimura, Daisuke Shuto, Yoshio Hamada, Naoto Igawa, Soko Kasai, Ping Liu, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Design and synthesis of highly active Alzheimer's ß-secretase (BACE1) inhibitors, KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 15 (1) 211-215 (2005).
39) Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Mayo Noguchi, Maiko Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: O-N intramolecular acyl and acyloxy migration reaction in the development of water-soluble prodrugs of taxoids. Peptide Science, 41st, 309-312 (2005).
40) Youhei Sohma, Yoshio Hayashi, Mariusz Skwarczynski, Yoshio Hamada, Masato Sasaki, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: O-N Intramolecular acyl migration reaction in the development of prodrugs and the synthesis of difficult sequence-containing bioactive peptides. Biopolymers, Peptide Science, 76 (4) 344-356 (2004).
41) Yoshio Hamada, Hikaru Matsumoto, Satoshi Yamaguchi, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Water-soluble prodrugs of dipeptide HIV protease inhibitors based on O-->N intramolecular acyl migration: Design, synthesis and kinetic study. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 12(1), 159-170 (2004).
42) Yoshio Hayashi, Mariusz Skwarczynski, Yoshio Hamada; Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: Development of new water-soluble prodrugs based on intramolecular nucleophilic reactions in peptide chemistry. Peptide Science, 40th, 73-76 (2004).
43) Yoshio Hayashi, Mariusz Skwarczynski, Yoshio Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: A novel approach of water-soluble paclitaxel prodrug with no auxiliary and no byproduct: Design and synthesis of isotaxel. J. Medicinal Chemistry, 46 (18), 3782-3784 (2003).
44) Yoshio Hamada, Hikaru Matsumoto, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso. Effect of the acyl groups on O->N acyl migration in the water-soluble prodrugs of HIV-1 protease inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 13 (16), 2727-2730 (2003).
45) Yoshio Hamada, Jun Ohtake, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: Structure-migration rate relationship of water-soluble prodrugs of HIV-1 protease inhibitors based on O ® N intramolecular acyl migration. Peptide Science, 39th, 291-294 (2003).
46) Yoshio Hamada, Jun Ohtake, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso: New water-soluble prodrugs of HIV protease inhibitors based on O ® N intramolecular acyl migration. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 10(12), 4155-4167 (2002).
----------- 出願特許 ------------
1) 「新規なプロドラッグ」 ⇒
公開特許 特開2017-61430、出願日：2015年9月25日、公開日：2017年3月30日
発明者：濵田芳男、出願人：濵田芳男
概要： アミド結合は安定な共有結合であり、室温から人間の体温のような温和な条件で切断されることはない。そのためアミノ基を有する薬物のアミド型プロドラッグは、生体内のペプチダーゼやプロテアーゼなどの酵素を利用するタイプしかなかった。しかしながら、ペプチダーゼやプロテアーゼは一般的に基質選択性が高く、酵素を利用するプロドラッグ化は薬物の構造に大きく依存し、汎用性がなかった。濱田は世界で初めて、室温近くの温和な条件でアミド結合を切断する新奇な反応を開発し、この反応をプロドラッグに応用することにより、本発明に至った。本プロドラッグは塩の状態として溶液中で安定であり、経口投与もしくは静脈注射により生体内で塩が外れることにより、温和な条件で薬物を放出するものである。本技術は、難溶性薬物や副作用のある薬物のプロドラッグ化やDDSのプラットフォームとして応用が期待される。
2) 「電気泳動用ゲル組成物」 ⇒
公開特許 平11-94796、出願日: 1997年9月24日、公開日: 1999年4月9日
発明者：濵田芳男、川村良久
概要： DNAシーケンシングは遺伝子操作など分子生物学の中心となる技術であり、この技術によって得られたゲノム情報はこれからの遺伝子産業や創薬科学にとってなくてはならないものである。その中心になるのは様々な長さのDNA断片を分子サイズで分離できる電気泳動ゲルであり、キャピラリー電気泳動法に変わっても基本的な原理は同じである。シーケンシングでよく用いられるのはアクリルアミドゲルであるが、問題点がある。DNA断片のゲル上の移動度はその分子量の対数と比例関係にある。よって高分子サイズのDNAではバンドの間隔が狭くなり読み取りにくくなる。さらに高分子サイズのDNA断片は高次構造をとり、見かけの分子量が小さくなる現象が見られ、さらにバンドが読み取りにくくなる。本発明は、シクロデキストリンをアクリロイル化した後、アクリルアミドと共重合させたゲルを用いることによりゲル上での低分子サイズDNA断片のバンドの間隔が圧縮され、高分子サイズDNA断片のバンドの間隔が開くため、高精度でDNAシーケンシングができる理想的なゲルを提供するものである。
3) 「p-ニトロフェノール誘導体をアグリコンとする配糖体の製造方法」 ⇒
公開特許 平6-345792出願日: 1993年6月7日、公開日: 1994年12月20日
発明者：濵田芳男、手嶋真一、愛美重典
概要： フェノールをアグリコンとする配糖体の合成法としては保護した糖とフェノールをルイス酸で処理する方法と糖の還元末端をハロゲンで活性化後、塩基触媒でフェノールと縮合する方法が知られていた。しかしながらp-位にニトロ基を有するフェノールは通常知られているグルコシル化と全く異なる挙動を示し、収率が悪く、再現性がなく、特にα-グルコシル化は困難であった。そこでp-ニトロフェノールの水酸基をハロゲンで置換し、塩基触媒としてDBUを用いて立体選択的に縮合することによって収率よくα-グルコシル結合を持つ配糖体の製造が可能になった。
4) 「マルトオリゴ糖誘導体の製造法」
特許公報 特許第3070709号、出願日: 1992年8月5日、公開日: 1994年3月1日、登録日2000年5月26日
発明者：濵田芳男、手嶋真一
概要： 血清中や尿中のアミラーゼを定量するためにマルトオリゴ糖を用い、アミラーゼが切断後、α-グルコシダーゼを作用させることにより放出されるグルコースをグルコースオキシダーゼ、ペルオキシダーゼ共存下、ロイコ色素を発色させる方法が知られていた。より簡便にアミラーゼを定量できるよう非還元末端をガラクトースで保護し、還元末端に色素を結合させた合成基質を開発した。アミラーゼが存在すれば、α-グルコシダーゼの存在下、色素が放出され、アミラーゼの酵素活性が定量できる。また、この基質は唾液由来のアミラーゼ（P型）および膵液由来のアミラーゼ（S型）で同程度の親和性があったため、P型およびＳ型アミラーゼ共存下での定量が可能で、阻害剤を用いればP型およびＳ型アミラーゼの分別定量も可能になった。この合成基質を用いた臨床検査薬は商品化され、東洋紡績株式会社 バイオ事業部の主力商品となった。
5) 「マルトオリゴ糖誘導体の製造方法」
特許広報 特許第4197750号、出願日1996年12月26日、公開日1997年12月20日、登録日2008年10月10日
発明者：亀園芳和（吉富製薬）、須賀守（吉富製薬）、濵田芳男（東洋紡績）
概要： マルトオリゴ糖に関する製造特許。基本特許は上記、マルトオリゴ糖誘導体の製造方法の応用特許（特許公報平3070709）。当時の吉冨製薬との共同研究。
6) 「マルトオリゴ糖誘導体およびその製造法」
特許公報 特許第3029925号、出願日: 1992年8月26日、公開日: 1993年8月20日、登録日2000年2月4日
発明者：北畑寿美雄、濵田芳男、他６名
概要： 酵素反応を利用してマルトオリゴ糖の非還元末端グルコースにースにガラクトースを結合させた。このマルトオリゴ糖はβ-グルコシダーゼに安定であり、アミラーゼのような糖加水分解酵素の酵素活性測定の基質に有用である。
7) 「新規なアミド化合物およびその用途」⇒
特許公報 特許第2027362号、出願日: 1989年11月15日、公開日: 1991年7月5日、公告日1995年6月5日
発明者：濵田芳男、手嶋真一、愛美重典
概要： プロテアーゼや血液凝固因子などのプロテアーゼ活性を有する生理活性物質を定性・定量したり、組織内・細胞内での局在を知るために、プロテアーゼの活性中心と結合するペプチドに色素もしくは発色性の色素前駆体を結合させプローブとすることはケミカルバイオロジーや臨床検査ではよく使われている。しかしながら感度の点や溶解性の面で優れた色素の選択が難しい。本発明は、溶解性に優れ、発色後の吸収波長を570～620nmとすることで血清中の成分に妨害を受けることのないペプチドプローブを提供するものである。
8) 「酸素インジケーター」
特許公報 特許第2073540号、出願日: 1988年3月16日、公開日: 1989年1月27日、公告日1995年10月25日
発明者：岩本修、濵田芳男、杉山晴彦
概要： 食品や文化財などを空気中の酸素による劣化から防ぐため窒素などの不活性気体充填や酸素吸収剤はよく使われる。本発明は微量の酸素の存在で速やかに酸化・発色する色素を用いることにより、簡便に安価に感度よく酸素の存在を検知できるものである。
9) 「酸素インジケーター」
公開特許 昭64-26153、出願日：1988年3月16日、公開日：1989年1月27日
発明者：岩本修、濵田芳男、杉山晴彦
概要： 上記特許と関連した特許