Cuando el fármaco, que es el principio activo, se lo presenta como una forma farmacéutica determinada, se lo denomina medicamento; aquí ya se incluyen contingentes tecnológicos de fabricación, que determinarán una biodisponibilidad y estabilidad adecuada de esa presentación, es decir buena absorción en un lapso de tiempo, y no degradación química o físico-química que afecten su funcionamiento en un organismo vivo, es decir sin menoscabar una adecuada absorción, pasen de la fase biofarmacéutica a la fase farmacocinética que determina la llegada exitosa de una molécula bioactiva a la biofase o sitio de acción, en niveles de concentración que garanticen un efecto.
Se entiende por medicamento el estado bajo el cual se presenta un fármaco para su uso práctico para la consideración del máximo beneficio terapéutico para el individuo y minimizando los efectos secundarios indeseables.
Un medicamento es la suma de una forma farmacéutica y su acondicionamiento (envasado, etiquetado, estuchado, prospecto).