Hasta finales del siglo XIX todos los medicamentos procedían de la naturaleza, pero con el desarrollo de la Química Orgánica, se fueron separando de las drogas conocidas hasta entonces las sustancias químicas contenidas en ellas y que eran las responsables de su acción, naciendo así el concepto de principio activo.

En el 1897, el químico alemán, Félix Hoffmann de la compañía Bayer, sintetizo el acido acetilsalicílico (o aspirina) el cual fue probado como fármaco por Heinrich Dreser. Su producción comenzó en el 1899 y las primeras píldoras se vendieron en el 1900 La 1899 y las primeras píldoras se vendieron en el 1900.