Daisuke Sato*, Izuru Kawamura "Total synthesis of antifungal cyclic hexapeptide ASP2397 and its derivatives" Peptide Science 2023 2024, 49–52.
非天然アミノ酸を含む特殊環状ペプチドの中には、特異な生物活性を示すものが多く、医薬品候補として注目されています。ヒドロキサメート基を有する環状ペプチドは、その代表例の一つです。ヒドロキサメート基は、金属イオンとの配位能や水素結合能に優れており、多くの生物活性天然物に含まれています。本研究では、さまざまなヒドロキサメート型環状ペプチドを設計・合成し、立体構造解析を通じて、それらの生物活性に関わる構造および機能の解明を目指しています。
Special cyclic peptides containing non-natural amino acids often exhibit unique biological activities and have attracted considerable attention as potential drug candidates. Cyclic peptides bearing hydroxamate groups are a representative example. Hydroxamate groups possess excellent metal-coordinating ability and hydrogen-bonding capability, and are found in many biologically active natural products. In this research, we design and synthesize a variety of hydroxamate-containing cyclic peptides, and aim to elucidate the structural and functional basis of their biological activities through three-dimensional structural analysis.
膜貫通ペプチドは、細胞膜や人工膜などの脂質二重層を貫通する構造をもつペプチドです。これらは、膜を介したシグナル伝達や物質輸送の理解に重要であるとともに、バイオセンサーやドラッグデリバリーへの応用が期待されています。近年では、ナノスケールの孔(ナノポア)を通過する分子を電気的に検出・解析するナノポアセンシング技術への展開も注目されています。本研究では、天然には存在しない新規膜貫通ペプチドを合理的に設計・合成し、実験および計算化学の両面からその構造・機能相関の解明を進めています。
Transmembrane peptides are peptides that adopt structures capable of spanning lipid bilayers such as cell membranes and artificial membranes. They are important for understanding membrane-mediated signal transduction and molecular transport, and are also expected to have applications in biosensing and drug delivery. In recent years, they have also attracted attention for their potential use in nanopore sensing technologies, in which molecules passing through nanoscale pores are electrically detected and analyzed. In this research, we rationally design and synthesize novel transmembrane peptides that do not exist in nature, and elucidate their structure–function relationships through complementary experimental and computational approaches.
プローブは、特定の分子を高い選択性で認識し、その存在や濃度を光学的あるいは電気化学的シグナルとして検出するための分子系です。私たちは、分子設計に基づき、標的分子に対して高い親和性と応答性を示すプローブの創製を進めています。これにより、環境分析、バイオセンシング、医療診断などの分野に資する高機能な分子検出技術の開発を目指しています。
Molecular probes are systems designed to selectively recognize specific target molecules and convert their presence or concentration into optical or electrochemical signals. We develop probes with high affinity and responsiveness toward target molecules based on rational molecular design. Our goal is to advance molecular detection technologies for applications in environmental analysis, biosensing, and medical diagnostics.