El mecanismo de acción de fármacos agonistas o fármacos antagonistas depende de su capacidad de interacción con dianas o receptores celulares. Los agonistas producen un efecto dependiente del receptor o diana, y los antagonistas bloquean o inhiben la respuesta del receptor o diana.

Cuando la exposición a fármacos es continuada, el número de receptores puede modificarse como adaptación a efecto final provocado por el fármaco. Es ahí donde surgen los fenómenos de tolerancia e hipersensibilidad.