OCAMPINA®

Tabletas

(Paroxetina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de Paroxetina equivalente a…………………………20 mg, 40 mg de paroxetina

Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antidepresivo. Inhibidor de la Recaptación de la Serotonina (ISRS).

OCAMPINA® (paroxetina) está indicado en el tratamiento de la depresión y profilaxis de las recaídas y recidivas de la depresión. OCAMPINA^® (paroxetina) es un derivado de la fenipiperidina, que se administra en dosis oral a dosis única.

Para la depresión, la dosis habitual de OCAMPINA^® (paroxetina) es de 20 mg/día, incrementando gradualmente, si es necesario, en fracciones de 10 mg/día hasta un máximo de 50 mg/día.

Para los trastornos obsesivo-compulsivos, la dosis inicial de OCAMPINA^® (paroxetina) es de 20 mg/día, incrementando la dosis semanalmente en fracciones de 10 mg/día hasta una dosis de mantenimiento de 40 mg/día; en algunos pacientes se puede requerir hasta de 60 mg/día.

Para los trastornos de angustia con o sin agorafobia, la dosis inicial de OCAMPINA^® (paroxetina) será de 10 mg/día con incrementos semanales de 10 mg/día, de acuerdo a la dosis-respuesta. En algunos casos se puede requerir de 50 mg a 60 mg/día.

La dosis inicial de OCAMPINA^® (paroxetina) para el tratamiento de la fobia social es de 20 mg/día, la cual se aumentará transcurridas 2 semanas, si es necesario, en fracciones de 10 mg/día en intervalos semanales hasta un máximo de 50 mg a 60 mg/día.

Para el trastorno de la ansiedad generalizada, la dosis inicial de OCAMPINA^® (paroxetina) es de 20 mg/día, con incrementos semanales de 10 mg/día hasta una dosis de 40 mg/día y un máximo de 50 mg/día.

En trastornos de estrés post-traumática, la dosis de OCAMPINA^® (paroxetina) es de 20 mg/día, con incrementos semanales hasta una dosis de 40 mg/día y una dosis máxima de 50 mg/día.

También está indicado para tratar la cefalea crónica, sensación de cosquilleo en las manos y los pies, causados por la diabetes y ciertos problemas sexuales masculinos. OCAMPINA^® (paroxetina) se emplea con otros medicamentos para tratar el trastorno bipolar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La paroxetina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de la 5-hidroxitriptamina (Serotonina) y se cree que su acción antidepresiva está relacionada con la inhibición específica de la recaptación de la 5-HT en las neuronas cerebrales. La paroxetina no está químicamente relacionada con los tricíclicos, tetracíclicos no con la mayoría de los otros antidepresivos disponibles.

Los principales metabolitos de la paroxetina son productos de la oxidación y metilación, conjugados y polares, y son fácilmente eliminados. En vista de su falta relativa de actividad farmacológica, es muy poco probable que contribuyan a los efectos terapéuticos de la paroxetina. La paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad oral es del 50%. Los niveles plasmáticos estables se obtienen al cabo de 7 a 14 días del inicio del tratamiento y la farmacocinética no se modifica durante tratamientos prolongados. Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. Más del 95% de la dosis se metaboliza, principalmente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos. Su vida media de eliminación es de 21 horas (hasta 36 horas en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática grave).

CONTRAINDICACIONES: OCAMPINA^® (paroxetina) está contraindicado cuando exista hipersensibilidad conocida a la paroxetina y su excipiente.

En las alteraciones bipolares y manía, OCAMPINA^® (paroxetina) puede acelerar la transición hacia la fase hipomaniaca o maniaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.

En la epilepsia OCAMPINA^® (paroxetina) puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.

En la hiponatremia al administrar OCAMPINA^® (paroxetina) se han registrado algunos casos de hiponatremia, sobre todo en pacientes ancianos o tratados con diuréticos.

En la insuficiencia renal, dado que OCAMPINA ^® (paroxetina) se metaboliza en su mayor parte en el hígado, se deberá ajustar la posología al grado funcional hepático.

Cuando se encuentre el paciente bajo tratamiento con OCAMPINA^® (paroxetina), no se recomienda conducir vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días del tratamiento, debido a la alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.

Al comienzo del tratamiento de crisis de angustia puede haber empeoramiento de la sintomatología.

PRECAUCIONES GENERALES: La paroxetina no produce cambios clínicos importantes en la presión arterial, en el ritmo cardiaco y en el ECG. Como con todos los psicoactivos, se recomienda controlar con precaución el tratamiento de pacientes con patologías cardiacas.

La administración de OCAMPINA^® (paroxetina) debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía, con epilepsia, con otros inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS), en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, con pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes orales y en pacientes que estén recibiendo neurolépticos, ya que algunos síntomas sugirieron casos de Síndrome Neuroléptico Maligno.

Como con la mayoría de los antidepresivos, la paroxetina no debe administrarse en combinación con medicamentos Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO) o dentro de las 2 semanas de terminado el tratamiento con IMAO. Transcurridas las dos semanas, el tratamiento debe iniciarse con precaución y las dosis se deben aumentar en forma gradual hasta alcanzar una respuesta óptima. Las pruebas clínicas han demostrado que no se asocia el tratamiento con paroxetina con el deterioro de las funciones cognitivas o psicomotoras. No obstante, como con otros medicamentos psicoactivos, los pacientes deben ser prevenidos sobre su habilidad para manejar automóviles u operar maquinarias.

Estudios han revelado que los niños y adolescentes que toman antidepresivos (elevadores del estado de ánimo), como paroxetina pueden tener mayor probabilidad de pensar en provocar daño o en suicidarse, o en planear o intentar suicidio que los niños que no toman antidepresivos. Los niños menores de 18 años de edad, normalmente, no deben tomar paroxetina. Si el médico le ha prescrito paroxetina a un menor, se debe vigilar muy cuidadosamente su comportamiento, especialmente al inicio del tratamiento y en cualquier momento en el que la dosis sea aumentada o disminuida. La paroxetina no produce cambios clínicos importantes en la presión arterial, en el ritmo cardiaco y en el ECG. Como todos los medicamentos psicoactivos, se recomienda controlar con precaución el tratamiento de pacientes con patologías cardiacas. De igual manera, se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía, en pacientes con epilepsia ya que en general, la incidencia de convulsiones en pacientes tratados con paroxetina es menor al 0.1%. El tratamiento debe ser suspendido en caso de observarse convulsiones. Como con otros Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina (ISRS), la paroxetina infrecuentemente causó midriasis, y debe ser usada con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo derecho. No existen suficientes pruebas clínicas sobre la administración de la paroxetina en forma conjunta con una terapia electroconvulsiva. Se recomienda administrar con precaución la paroxetina en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes orales, y en aquellos pacientes que estén recibiendo neurolépticos, ya que algunos síntomas sugirieron casos de Síndrome Neuroléptico Maligno al efectuarse esta combinación.

La dosis de paroxetina, administrada al paciente, debe ser revisada y ajustada en las dos o tres primeras semanas de tratamiento. La suspensión del tratamiento debe realizarse de forma gradual, a fin de evitar la aparición de insomnio, mareos y/o irritabilidad. Al comienzo del tratamiento de los ataques de pánico puede haber un empeoramiento de la sintomatología. Se han reportado reacciones extrapiramidales (distonías orofaciales) con más frecuencia que con otros fármacos ISRS.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A pesar de que las pruebas en animales no han demostrado efectos embriotóxicos selectivos o teratogénicos, no se ha establecido la seguridad de la paroxetina durante el embarazo y, por lo tanto, se recomienda no utilizarlo durante el embarazo o durante el periodo de amamantamiento, salvo que el médico considere que el beneficio potencial es superior al posible riesgo.

Los estudios en ratas y conejos, utilizando varias dosis superiores a las terapéuticas humanas de paroxetina, no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se observó un incremento de la mortalidad de las crías. La paroxetina se excreta con la leche materna. Se desconocen los efectos sobre el comportamiento y el desarrollo neuronal a largo plazo. Se debe administrar con precaución en mujeres embarazadas, y se debe llevar un estricto control clínico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos controlados, las reacciones adversas más comunes observadas y asociadas con la administración de OCAMPINA^® (paroxetina) y no observadas en incidencia equivalentes en pacientes tratados con placebo fueron: náuseas, somnolencia, sudoración, temblores, astenia, sequedad bucal, insomnio y disfunciones sexuales (incluyendo impotencia y desórdenes eyaculatorios), vértigo, constipación, diarrea e inapetencia. La mayoría de estos efectos adversos disminuyeron en intensidad y en frecuencia con la continuación del tratamiento y, generalmente no fue necesario suspender el mismo.

Adicionalmente, durante el uso clínico de OCAMPINA^® (paroxetina) se han reportado las siguientes reacciones adversas: Ha habido reporte de alucinaciones, hipomanía e inquietud. Como con otros ISRS se ha reportado confusión en adición con el síndrome serotoninérgico. Se han recibido reportes ocasionales de reacciones extrapiramidales incluyendo distonía orofacial. Esto ha ocurrido en pacientes con antecedentes de trastornos motrices, quienes estaban utilizando medicación neuroléptica. Raramente se han reportado convulsiones.

También raramente se ha reportado Síndrome Neuroléptico Maligno, usualmente en pacientes con medicación neuroléptica concomitante, o recientemente discontinuada.

Ha habido reportes de vómitos. Se observó elevación de enzimas hepáticas. Raramente se han reportado serias anormalidades de la función hepática. Se debe considerar la discontinuación de OCAMPINA^® (paroxetina) si aparece una prolongada elevación en los resultados de las pruebas de función hepática.

Raramente se ha reportado rash (incluyendo urticaria acompañada de prurito o de angioedema) y reacciones de fotosensibilidad.

Raramente se ha reportado hiponatremia, predominantemente en ancianos, que puede estar asociado con el Síndrome de Secreción Inapropiada de Hormona Antidiurética. Generalmente la hiponatremia se revierte con la discontinuación de OCAMPINA^® (paroxetina). Raramente se han reportado síntomas de hiperprolactinemia/galactorrea.

Infrecuentemente se ha reportado glaucoma agudo y retención urinaria. La asociación del tratamiento de OCAMPINA^® (paroxetina) provoca sequedad bucal, constipación y somnolencia, es menor que con los antidepresivos tricíclicos.

Se han comunicado síntomas de vértigo, trastornos sensoriales (parestesias), ansiedad, trastornos del sueño (incluyendo sueños intensos), agitación, temblor, náuseas, sudoración y confusión al descontinuar abruptamente el tratamiento con OCAMPINA^® (paroxetina). Por lo que general se autolimitan y rara vez es necesario tratarlos. Ningún tipo especial de pacientes pareció ser más sensible a estos síntomas; se recomienda, por lo tanto, cuando ya no se requiera el tratamiento, discontinuarlo gradualmente, mediante reducción de dosis progresivamente o dosificación de días alternos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La absorción y farmacocinética de la paroxetina no son afectadas por la ingestión de alimentos o antiácidos. Como con otros inhibidores de la recaptación de la serotonina, las pruebas en animales indican que puede suceder una interacción entre la paroxetina y el triptófano resultado de un “síndrome serotoninérgico”, los síntomas incluyen agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonías, taquicardia y temblor.

Los medicamentos que inducen o inhiben las enzimas hepáticas metabolizadoras pueden afectar el metabolismo o la farmacocinética de la paroxetina. Cuando se administra OCAMPINA^® (paroxetina) en forma conjunta con un conocido inhibidor del metabolismo del medicamento, se recomienda utilizar la dosis mínima. No se considera necesario ajustar la dosis inicial cuando se administra junto con inductores conocidos de la enzima metabolizadora del medicamento. Cualquier ajuste subsiguiente en la dosis debe basarse en el efecto clínico (tolerabilidad y eficacia). Aunque la paroxetina no obstaculiza las funciones mentales o motrices causadas por el alcohol, no se recomienda la ingestión de alcohol en pacientes depresivos que están recibiendo OCAMPINA^® (paroxetina). Las pruebas realizadas en un número determinado de personas sanas han demostrado que la paroxetina no aumenta la sedación y la somnolencia, asociada al haloperidol, amilobarbitona y oxazepam cuando se administra en forma conjunta. Como con otros inhibidores de la Recaptación de la Serotonina, los estudios en animales indican que pueden ocurrir una interacción entre la paroxetina y los Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO). Como no existen suficientes pruebas clínicas y se ha informado sobre la interacción del litio con otros Inhibidores de la Recaptación de la Monoamino Oxidasa (IMAO). Como no existen suficientes pruebas clínicas y como se ha informado sobre la interacción del litio con otros Inhibidores de la Recaptación de la Serotonina, la administración concurrente de paroxetina y litio debe realizarse con precaución, controlando los niveles de litio en la sangre. La administración conjunta de paroxetina y fenitoína se asocia con la disminución de las concentraciones de paroxetina en plasma de voluntarios sanos y el incremento de reacciones adversas. Este incremento de reacciones adversas también puede relacionarse a la administración conjunta de paroxetina con otros anticonvulsivantes. La información inicial indica que puede existir una interacción farmacodinámica entre la paroxetina y la warfarina que puede resultar en cambios en el tiempo de protombina y en un incremento del sangrado. Por lo tanto, se debe administrar con mucha precaución a pacientes que reciben anticoagulantes orales.

La paroxetina puede aumentar significativamente los niveles plasmáticos de prociclidina. La dosis de prociclidina debe ser reducida, si se observan efectos anticolinérgicos.

Como con otros antidepresivos, incluyendo a otros inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS), la paroxetina inhibe la isoenzima CYP2D6 del citocromo hepático P₄₅₀. Esta inhibición conduce a un aumento en la concentración plasmática de drogas coadministradas que son metabolizadas por esta isoenzima, como ciertos antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, nortriptilina, amitriptilina, imipramina, y la desimipramina), los neurolépticos fenotiazínicos (por ejemplo, la perfenazina y la tioridazina) y los antiarrítmicos del tipo 1c (por ejemplo, la propafenona y la flecainida). Con la cimetidina ha habido estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de paroxetina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Con la ciproheptadina se han registrado inhibición del efecto antidepresivo de la paroxetina por antagonismo sobre los niveles de serotonina.

Con la Clozapina se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de clozapina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Con el dextrometorfano se ha registrado potenciación de la toxicidad con aparición del síndrome serotonínico, por posible inhibición del metabolismo del dextrometorfano.

Con el hipericum se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, por posible adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.

Con perfenazina se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de perfenazina, con riesgo de toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

Con Ritonavir (inhibidor enzimático potente) se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de la paroxetina.

Con Zolpidem se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de zolpidem por posible desplazamiento de su unión con las proteínas plasmáticas. Puede reducir los valores de las determinaciones analíticas de hemoglobina, hematócrito y glóbulos blancos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No ha habido ningún patrón de anomalías relacionadas con OCAMPINA^® (paroxetina) y los valores obtenidos en los estudios clínicos de sangre y orina de personas sanas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en animales, no existe evidencia de efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos. Con dosis altas en ratas machos se ha observado un efecto sobre la fertilidad, pero los datos no son extrapolares a los humanos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Uso en niños: La seguridad y eficacia del uso de OCAMPINA^® (paroxetina) en niños no han sido establecidas. En un estudio abierto, la paroxetina ha sido eficaz y bien tolerada en un número limitado de niños por debajo de los 14 años con depresión grave; no obstante, se necesitan ensayos clínicos controlados para confirmar esta observación. OCAMPINA^® (paroxetina) no se debe administrar en niños.

Uso en ancianos: OCAMPINA^® (paroxetina) no ha sido evaluada extensamente en ancianos hasta la fecha. En los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias significativas con respecto a la eficacia o al perfil de efectos adversos. La experiencia limitada también sugiere que los ancianos pueden ser más propensos a desarrollar hiponatremia y síndrome transitorio de secreción inapropiada de hormona antidiurética. Por otra parte, la paroxetina parece estar asociada menos frecuentemente con sequedad de boca, somnolencia, estreñimiento, taquicardia o confusión en comparación con los antidepresivos tricíclicos, aunque ciertos efectos –como náuseas, diarrea y dolor de cabeza– han sido más comunes con paroxetina. La incidencia de caídas y roturas de cadera parece estar aumentada con el uso de antidepresivos en pacientes geriátricos. Las dosis iniciales recomendadas son las mismas para pacientes más jóvenes; sin embargo, se recomiendan dosis máximas menores y un incremento más gradual con monitorizaciones periódicas.

Uso en Adultos:

Depresión: 20 mg/día. En algunos pacientes pueden precisarse dosis superiores, debiendo incrementarse la dosis en fracciones de 10 mg (generalmente cada semana) hasta un máximo de 50 mg/día.

Trastorno obsesivo compulsivo: Inicialmente de 20 mg/día; si es necesario, incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis usual de 40 mg/día, dosis máxima de 60 mg/día.

Angustia: Inicialmente de 10 mg/día, por la mañana; en caso necesario incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis de 40 mg/día, o la dosis máxima es de 60 mg/día.

Fobia social: La dosis recomendada es de 20 mg/día. En algunos pacientes, en función de la respuesta clínica, puede ser necesario aumentar la dosis. Se debe realizar gradualmente con incrementos de 10 mg (generalmente cada semana) hasta un máximo de 50 mg. Existe evidencia limitada de la eficacia de OCAMPINA^® (paroxetina) en el tratamiento a largo plazo de la fobia social.

En pacientes con insuficiencia renal (ClCr > 30 ml/min) o hepática grave, la dosis se debe reducir a 20 mg/día.

Se recomienda administrar en una dosis por la mañana con los alimentos. No masticar el medicamento OCAMPINA^® (paroxetina).

Revisar el tratamiento a las 2 o 3 semanas. Continuar el tratamiento hasta tener la seguridad de que el paciente esté libre de síntomas (varios meses). Suspender el tratamiento gradualmente debido a la aparición de síntomas de rebote.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La información de sobredosis es limitada. Se han registrado intentos de sobredosis en pacientes que ingirieron 1500 mg de OCAMPINA^® (paroxetina) sola o combinada con otros medicamentos, incluido con alcohol. Los síntomas de sobredosis de paroxetina descritos hasta el momento incluyen náuseas, vómitos, temblores, dilatación pupilar, sequedad de mucosas, irritabilidad, sudoración y somnolencia, pero no incluyen el coma o las convulsiones.

No se conoce antídoto específico. El tratamiento debe realizarse con las medidas generales utilizadas para los casos de sobredosis con cualquier antidepresivo. La administración inmediata de carbón activado puede retrasar la absorción de la OCAMPINA^® (paroxetina).

PRESENTACIONES: OCAMPINA^® (paroxetina), en caja con 10, 20 y 40 tabletas de clorhidrato de paroxetina equivalente a 20 mg de paroxetina.

OCAMPINA^® (paroxetina), en caja con 10 y 20 tabletas de clorhidrato de paroxetina equivalente a 40 mg de paroxetina.

G.I. Paroxetina (OCAMPINA^®), caja con 10, 20 y 40 tabletas de clorhidrato de paroxetina equivalente a 20 mg de paroxetina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC, y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños menores de 18 años. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. No se administre si se ha ingerido alcohol o hay necesidad de manejar vehículos o maquinaria de precisión, ya que disminuye los reflejos. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO MÉDICO QUÍMICO BIOLÓGICO, S.A. de C.V.

Reforma Núm. 9, Col. Atlántida

Coyoacán 04370, Ciudad de México

Reg. Núm. 375M2007, SSA IV

JEAR-07330060101146/R2007