* FORSKOLINA *

FORSCOLINA - Coleus Forskohlii

INTRODUÇÃO
O composto forscolina, foi isolado da erva Coleus forskohlii no 1974. A erva-se no
entanto, nativa da Índia, Sri Lanka, Tailândia e Nepal, tem sido usado há séculos na medicina
tradicional para tratar doenças cardíacas, alergias, asma, glaucoma, e uma variedade de outras doenças.

Fora da medicina ayurvédica tradicional, forscolina tenha encontrado uma utilização principalmente como
uma ferramenta de laboratório para estudar o processo conhecido como a lipólise, ou à mobilização de
gordura armazenada, que pode então ser utilizado como combustível pelo corpo.

 

COLEUS FORSKOHLII - VASODILATADOR E LIPOLÍTICO

Coleus Forskohlii é uma planta pertencente à família Labiatae que cresce nas regiões áridas e semi-áridas da Índia. É muito conhecida pela sua atividade vasodilatadora e lipolítica. É comercializada como extrato padronizado com 10% de ativo (forskolin).

Propriedades Farmacológicas
O mecanismo básico da ação do forskolin é a ativação de uma enzima, a adenilato ciclase, a qual aumenta o nível de AMPc na célula. AMPc é talvez, o regulador celular mais importante do organismo. Uma vez formado, ele ativa muitas outras enzimas envolvidas em diversas funções celulares. Numa situação normal, o AMPc é formado quando há estimulação hormonal (ex: epinefrina) ele liga-se a um sítio receptor na membrana celular e estimula a ativação da adenilato ciclase. Esta enzima ultrapassa a membrana celular e somente a especificação do receptor determina qual hormônio ativará uma célula em particular. Já o Forskolin, ativa diretamente a adenilato ciclase via ativação transmembrana. Como resultado há elevação dos níveis de AMPc com efeitos biológicos e fisiológicos tais como, inibição da ativação plaquetária e degranulação, inibição da liberação de histamina, aumento da força de contração do músculo cardíaco, relaxamento das artérias e músculo liso, aumento da secreção de insulina, da função da tireóide e lipólise.

Existem outros tantos quadros clínicos onde o fator principal de seu desenvolvimento é a diminuição dos níveis de AMPc intracelular. Para todos, é indicado o uso de C. forskohlii.

Alguns deles são: eczemas, asma, psoríase, angina e hipertensão.

Indicações
O uso mais freqüente do extrato de Coleus Forskohlii é em regimes de emagrecimento com diminuição da massa gorda e aumento da massa magra.

Uma vez que aumenta o nível de AMPc, o forskolin aumenta a resposta termogênica com conseqüente aumento do metabolismo celular. Desta maneira, estimula a quebra da gordura armazenada, a lipólise e inibe a síntese de gordura pelos adipócitos.
Também estimula a tireóide com liberação de seus hormônios. Estes produzem um aumento geral no metabolismo, dos carboidratos, gorduras e proteínas e aumento do consumo de O2 (termogênese).
Outras indicações
Problemas cardiovasculares: hipertensão, ICC, isquemia cardíaca, problemas cerebrovasculares. Problemas respiratórios: obstrução crônica da respiração. Problemas digestivos: dificuldade de deglutição (estimula a síntese de amilase e pepsinogênio). Problemas de pele: psoríase.

Contra Indicação
Coleus é contra-indicado em casos de hipotensão e ulceras péptica.

Precauções
Coleus pode agir potencializando o efeito de drogas antiasmáticas e antihipertensivas.

Dose
100 a 300mg 2 a 3 vezes ao dia às refeições.



Forskolina para perda de gordura
Normalmente, quando o corpo requer a utilização de gordura armazenada para o combustível, hormonas
tais como a epinefrina, a norepinefrina ou se ligam aos receptores das células de gordura e iniciam uma
cascata de sinalização que, eventualmente, resulta na ativação de uma enzima no interior da célula de
gordura chamada lipase sensível hormona (HSL) . A gordura é armazenada sob a forma de triglicéridos,
são compostas de cadeias de ácidos gordos ligados a um esqueleto de glicerol.

HSL libera os ácidos graxos para que possam deixar a célula de gordura, entram na corrente sanguínea e viajar para onde eles são necessários para o combustível, trabalho muscular, 
principalmente.

Forskolin imita os efeitos da gordura hormonas mobilização do corpo, como a epinefrina, 
introduzindo células de gordura e níveis da enzima adenilato ciclase, o que por sua vez 
aumenta o monofosfato cíclico de adenosina (AMPc), um composto importante envolvida 
na cascata de sinalização descrito acima aumentando. O aumento de cAMP conduz à 
ativação de HSL e gordura é mobilizado, pronto para ser usado como combustível. Observe, 
conforme ilustrado na figura abaixo que forscolina ignora o receptor hormonal e entra na 
célula por atravessar a membrana celular. 


Forskolina e a tireóide
Até agora, para resumir, vemos que forskolina tem a capacidade de ativar a lipase hormônio sensível
e liberar ácidos graxos livres que podem ser usadas pelo corpo para o combustível. Este efeito lipolítico
é obviamente vantajoso para uma pessoa que procura para perder gordura. No entanto, a menos que
a gordura mobilizada por forscolina é realmente queimado como combustível, isto será simplesmente
depositada como gordura. Pode-se, obviamente, aumentar os níveis de exercício para queimar essa
gordura mobilizada, ou ir em uma dieta de restrição calórica. Estes são certamente abordagens
saudáveis ​​para perda de peso, mas a própria forskolina pode promover a queima dessas gorduras
liberadas em virtude de sua capacidade de elevar a taxa metabólica, estimulando a produção de
hormônios da tireóide.

Hormônio estimulador da tireóide ou TSH é um hormônio liberado pela glândula pituitária que sinaliza
a glândula tireóide a produzir T4 e T3. Forskolin, quando adicionado ao tecido da tiróide na cultura,
imita o efeito da TSH e estimula a produção de hormona da tiróide (3). Hormona da tiróide é bem
conhecida para aumentar o ritmo metabólico por meio de diversos mecanismos, e este aumento
da taxa metabólica conduzirá à utilização dos ácidos gordos mobilizadas para o combustível.
Além de estimular a secreção de principalmente T4 da tiróide, forscolina promove a conversão da
T4 relativamente inativos para a sua potente metabolito T3 através da ação da desiodase do tipo II.
A forscolina foi mostrado para induzir a expressão de tipo II desiodase no tecido periférico, o músculo 
esquelético, especialmente (4)Hormona da tiróide tem sido demonstrado ser útil no tratamento de
distúrbios depressivos.

Além disso, vários estudos têm demonstrado que os pacientes que sofrem de depressão têm níveis
de atividade de sinalização cAMP no cérebro reduzido. (4) a administração a pacientes deprimidos
Forskolin esquizofrénico e resultou em melhoria significativa nos sintomas de tais sujeitos (5). Por
outro lado, o reforço da sinalização de cAMP em pacientes bipolares podem contribuir para episódios
maníacos (6). Assim, enquanto possivelmente beneficiando pessoas que sofrem de depressão,
forskolina poderia exacerbar os sintomas do transtorno bipolar. Deve-se, obviamente, consultar
com um profissional médico aqui antes de auto-medicar com forskolina.

Forskolina e disfunção sexual
Vimos como forskolina relaxa a musculatura lisa brônquica na asma. Tem também a capacidade de
relaxar músculos lisos cavernoso no pénis, permitindo que o órgão a encher de sangue (7). Para os
leitores familiarizados com drogas como o Viagra e Cialis, eles reconhecem que isso é exatamente
como essas drogas funcionam, ainda que de forma um pouco diferente. Estes fármacos são conhecidos
como inibidores de fosfodiesterase, e prevenir a degradação de um outro segundo mensageiro, o cGMP
que está envolvida na cascata de sinalização semelhante ao AMPc. Em particular, no pénis a prevenção
da ruptura de ligações cGMP erecções. Então forskolina e Viagra (bem como Cialis) agir através de
diferentes caminhos para estimular a ereção. Os autores em (7), observado um efeito sinérgico na
ereção quando forscolina foi combinado com o Viagra. Assim, ambos os agentes isoladamente promover
ereção, e quando combinado exibem sinergismo, um efeito maior do que a soma das duas.

Forskolina e inflamação
Os macrófagos e monócitos são células imunes que segregam os compostos inflamatórios (citocinas pro),
bem como das citocinas anti-inflamatórias. De Necrose Tumoral alfa (TNF-alfa) é um exemplo do anterior,
enquanto que a Interleucina 10 (IL-10) é um exemplo da última. Membros da inflamação crônica estão
associados com altos níveis de TNF-alfa e os baixos níveis de IL-10. Ambas estas citocinas estão dependentes
de cAMP para o seu controlo. AMPc Cima suprime o TNF-alfa, enquanto que, ao mesmo tempo estimulando
a IL-10. (8) Em modelos animais de artrite reumatóide, forscolina foi mostrado para mudar dramaticamente
o ambiente de citoquinas a partir de uma distância de um pró-inflamatória pela supressão da produção
de TNF-alfa. De relevância para os atletas e fisiculturistas, overtraining leva à inflamação crônica associada
com elevados de TNF-alpha. Forskolin pode ajudar aqui como na artrite.

O TNF-alfa é acreditado para desempenhar um papel central no desenvolvimento e progressão da
resistência à insulina e diabetes tipo II
.
Muitos atletas suplementar com R-ALA (ACIDO ALFA LIPOLICO) para melhorar a sensibilidade à insulina.
Forskolin pode ajudar também na melhoria da tolerância à glucose
Uma pesquisa recente mostrou hipogonadismo (baixos níveis de testosterona) ser uma condição inflamatória
associada com níveis elevados de TNF-alfa (9). Administração de testosterona normaliza o perfil de citocinas
nestes assuntos. Níveis elevados de TNF-alfa no hipogonadismo pode ser responsável por pelo menos parte
da massa muscular reduzida nestes pacientes, bem como a sua elevada incidência de doenças cardiovasculares
inflamatória.
Finalmente, mas longe de ser o efeito menos significativo de TNF-alfa, é que ela suprime a produção local do
IGF-1 em músculo esquelético (10).
No que diz respeito à dosagem, a dosagem típica é de forscolina 25-60 mg por dia, divididos entre 2-3 doses,
com 50-60 mg sendo considerada a gama ideal pela maioria dos utilizadores. A droga ideal para usar em
combinação com forscolina seria o cAMP fosfodiesterase inibidor - 
Rolipram. Rolipram, prescrito como um 
antidepressivo, diminui a quebra de cAMP, e isso iria prolongar e ampliar o efeito de forskolina. Infelizmente
Rolipram ainda não está disponível nos Estados Unidos, mas é uma opção para os nossos leitores europeus e
japoneses. Em estudos em animais com Rolipram foi demonstrado ser um agente lipolítico potente (11).

Em países onde Rolipram não está disponível, outras opções podem ser efedrina e cafeína, bem como
a ioimbina
. Na verdade, a cafeína é um fraco inibidor de fosfodiesterase AMPc que pode prolongar a
atividade de cAMP e amplificar o efeito de forscolina de uma forma semelhante ao Rolipram medicamento.
Na verdade, uma teoria popular de como a cafeína promove a lipólise é que, agindo como um inibidor da
fosfodiesterase-lo também prolonga e amplifica os efeitos lipolíticos do acampamento.
Até agora tudo o que temos discutido sobre forscolina hastes de resultados de pesquisas publicadas. No
entanto, forskolina desenvolveu uma reputação, informalmente, de ter propriedades anabolizantes. Muitas
pessoas relataram fazer ganhos decentes em termos de massa e força, ao mesmo tempo restante magra.
O baixo teor de gordura do corpo certamente não é surpreendente em termos de o que aprendemos sobre
os efeitos de queima de gordura de forskolina.

Os ganhos de tamanho e força pode ser em parte devido  à supressão da forscolina de TNF-alfa, e o consequente aumento de IGF-1 que acompanha a supressão de TNF-alfa. O aumento da produção de testosterona, e diminuição do catabolismo muscular, como descrito abaixo, provavelmente contribuem também.

Forskolina amplia sinalização cAMP, não seria absolutamente surpreendente se ele também tem 
características anabolizantes. Forskolin também é conhecido como um vasodiltor; ativação cAMP 
nos músculos lisos das paredes vasculares leva ao relaxamento e expansão dos vasos sanguíneos, 
permitindo que mais sangue para viajar para os tecidos, incluindo o músculo esquelético. 
Ações de insulina propriedades vasodilatadoras de forscolina (15). 
Aumento do fluxo sanguíneo em resposta à insulina é acreditado para aumentar a glicose e entrega 
de aminoácidos para o tecido muscular, ajudando a promover o anabolismo. Para citar um estudo (15), 
"Vasodilatação mediada por insulina é um importante determinante fisiológico da ação da insulina."
Assim, quando se considera que a forscolina é tão ou mais potentes do que a insulina um vasodilatador, forscolina também deve ajudar no fornecimento de aminoácidos para o tecido muscular, promovendo o anabolismo.



Forskolina e Testosterona 
A testosterona é produzida em células de Leydig dos testículos quando LH se liga a receptores de superfície e inicia uma
cascata de sinalização que envolvem níveis elevados de AMPc. Esta cascata acaba levando ao aumento dos níveis de
uma importante célula de Leydig proteína de transferência de colesterol (16) (testosterona é feita a partir do colesterol)
e ativação de enzimas esteroidogênicas envolvidos na produção de testosterona (17). Assim, através da elevação dos
níveis de cAMP, (com forskolina) um intermediário na cascata de sinalização que varia de LH ligação a produção de
testosterona, devemos ver um aumento na produção de testosterona. Isto pode ser particularmente importante para
aqueles de nós que estão sentindo os efeitos do envelhecimento. Em um estudo realizado por Chen et.al. (18),
os autores analisaram os níveis de AMPc em ratos jovens e velhos, e descobriu que a produção de testosterona
diminuíram com a idade em função do declínio dos níveis de acampamento. Então, alguma coisa está mantendo
LH de elevar cAMP e induzindo esteroidogênese está envelhecendo ratos. Nomeadamente, nos ratos mais velhos,
os níveis de cAMP foram restaurados para os níveis jovens com a administração de forscolina

Forskolina INIBE catabolismo do tecido muscular
Até agora apresentamos algumas possíveis mecanismos pelos quais forskolina, elevando cAMP, promove o anabolismo.
Elevações no AMPc também são responsáveis ​​pela limitação do catabolismo do músculo esquelético, bem. A atrofia
muscular é uma característica de muitos estados de doença, bem como desuso muscular. 

Mencionamos alguns agentes que possam potencializar os efeitos de forskolina.
O que pode haver alguns outros bons suplementos prontamente disponíveis para empilhar com forskolina?
> Extrato de cafeína e chá verde são duas possibilidades, eles atuam como inibidores da fosfodiesterase. Isso prolonga a
ação de cAMP, conduzindo a um aumento da lipólise. Nota-se também que a noradrenalina e adrenalina, que começou
o processo de sinalização lipolítica são divididos por uma enzima chamada catecol O-metiltransferase (COMT).
As catequinas são constituintes do chá verde que inibem a COMT, prolongando a vida útil da noradrenalina e adrenalina.
Assim, o chá verde tem um muito maior efeito lipolítico que faz sozinho cafeína (20).
Em estudos com animais, o chá verde também parece atuar como um inibidor de apetite (21). A catequina considerado
responsável pela perda de peso observada em animais é conhecida como EGCG. Exatamente como o chá verde reduz
o apetite é desconhecido, mas evidentemente não é devido apenas ao teor de cafeína, já que a administração direta do
EGCG resulta na supressão do apetite. Também é possível que níveis elevados de norepinefrina, descritos acima,
contribuir para a supressão do apetite.

O chá verde também inibe as enzimas que são responsáveis ​​pela digestão de gorduras, por isso chamadas lipases.
Os processos descritos acima descrevem a lipólise, a libertação de ácidos gordos armazenados em adipócitos.
No entanto, a menos que o gasto de energia (EE) é aumentada, ou uma dieta desenvolvidas, dos ácidos gordos vai
simplesmente ser convertido de volta em gordura. Acontece que, tanto a cafeína, sozinho ou no chá verde aumenta EE
induzindo assim chamado ciclismo fútil nos adipócitos. Ciclismo Fútil envolve a quebra contínua de gorduras em ácidos
gordos e glicerol, com a subsequente re-esterificação destes componentes. Este é um processo que consome energia
que eleva EE. Assim, vemos que o chá verde e cafeína contribuem para a queima de gordura através de vários mecanismos,
alguns em conjunto com forskolina, e alguns independentemente da forskolina.

MÚSCULO ESQUELÉTICO como um órgão SECRETÓRIO
Até recentemente, os adipócitos foram considerados meros locais de armazenamento de gorduras. Agora nos damos
conta de que, além desse papel familiar, as células de gordura secretam uma série de compostos com diversas e efeitos
de longo alcance. Músculo esquelético sofreu uma recaracterização semelhante e é agora considerado como um órgão
secretor.
Por exemplo, até recentemente não se sabia que o músculo possui aromatase e secreta estrogênio na circulação. Citando
o estudo em que isso foi descoberto,
"Tendo em conta grandes quantidades no corpo, conclui-se que o músculo pode ser
uma importante fonte de estrogénios em homens e mulheres na pós-menopausa e da sua contribuição para a piscina
circular de estrogénios pode ser comparável à do tecido adiposo" (22). Isso não é necessariamente uma coisa ruim.
Há ampla evidência a partir de estudos animais e humanos que o estrogénio atua de uma forma semelhante como a
testosterona no que diz respeito ao metabolismo de gorduras. E estrogénio é importante para a saúde cardiovascular
em homens e mulheres. Citando uma das maiores autoridades sobre os papéis metabólicos dos hormônios sexuais,

"[Em relação ao metabolismo do tecido adiposo] Os estrogénios parecem exercer efeitos semelhantes aos líquidos
de testosterona." (23).
De acordo com os autores (22), a formação de estrogénio pode ser controlada promotores dependente de AMPc
do gene da aromatase. Assim, existe a possibilidade de forscolina pode desempenhar um papel na produção de
estrogénios a partir de tecido muscular.
Musclin outra proteína é produzida e secretada pelo tecido do músculo esquelético (24). Musclin parece inibir a
absorção de glicose e formação de glicogénio. Ele também é dependente de AMPc; forskolina, quando administrado
a ratos, reduziu os níveis musclin. Isto seria esperado para melhorar a absorção da glicose e armazenagem de glicogénio.

Forskolina INIBE captação de glicose pelos adipócitos
A descrição acima é, em contraste com os efeitos da forscolina na captação de glucose em adipócitos, em que a insulina inibe a
atividade de glicose estimulada. Curiosamente, esta parece ser um fenómeno independente de AMPc, com forscolina directamente
inibir o transportador de glicose (25). Este é provavelmente um outro mecanismo pelo qual a glicose promove a queima de gordura.
Com glucose limitada para utilização como combustível, as células de gordura deve contar com a sua própria gordura armazenada
para realizar os processos metabólicos necessários para a sua sobrevivência. Outros estudos sugerem que a inibição da absorção
de glucose pelos adipócitos, na presença de forscolina é causada pela inibição directa da expressão de GLUT-4 (transportador de
glicose 4) do gene pelo AMPc (26). Então, pode haver dois mecanismos através dos quais forskolina atua para inibir a absorção
de glicose por adipócitos. 

Comments