Vezérmolekula optimálás: HTS találattól a klinikai kandidátusig

3

A doktoráns melléktárgy célja: 

A tárgy alapvető törekvése, hogy támaszkodva a Ph.D. hallgatók már a vegyészmérnökképzés során megszerzett szerves kémiai, gyógyszerkémiai, fizikai-kémiai tudására, illetve ezen diszciplínák ötvözeteként bemutassa a szerkezetoptimálásra vonatkozó megfontolásokat a gyógyszerkutatás egyes fázisaiban. Ezzel összhangban a gyógyszerek szervezetbeli útját és molekuláris változásait leíró ADME folyamatok, illetve az ezekhez kapcsolódó, a hatóanyagok szerkezetoptimáláshoz szükséges farmakokinetikai és fizikai-kémiai paraméterek kerülnek tárgyalásra. A tantárgy az alap kurzusban felvehető „Gyógyszerhatóanyagok optimalizálási paraméterei” című tárgytól abban különbözik, hogy itt a kurzus első felében tartott előadásokon (14 óra) keresztül lehet megismerni a legfontosabb elméleti alapokat, illetve a terület új irányvonalait a kurrens irodalom bemutatásán keresztül. Ezt követően a hallgató egy hozott, vagy az előadó által meghatározott (megállapodás alapján) hatóanyagoptimálási problémát dolgoz ki, amelyet a kurzus végén egy 5-10 oldalas esszé formájában, illetve szóban kell ismertetnie. A kapott probléma kidolgozása közben konzultációra folyamatosan van lehetőség. 


Ajánlott és felhasznált irodalom:

Magyar nyelvű:

  1. Keserű György Miklós (szerk.): A Gyógyszerkutatás Kémiája. Akadémia Kiadó, 2011.
  2. Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina: Gyógyszerészi kémia, Semmelweis Kiadó, 2010.

 Angol nyelvű:

  1. E. H. Kerns & Li Di: Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods. Academic Press (2008).
  2. Graham L. Patrick: An Introduction to Medicinal Chemistry.4th ed. Oxford University Press (2009).
  3. B. Testa, S. D. Kramer, H. Wunderli-Allenspach, G. Folkers: Pharmakokinetic Profiling In Drug Research. Wiley-VCH. (2006).
  4. H. van de Waterbeemd & B. Testa: Drug Bioavailability. Wiley-VCH. (2009).
  5. A. D. Rodrigues: Drug-Drug Interactions 2nd ed. Informa (2008)
  6. Alex Avdeef: Absorption and Drug Development. Wiley-Interscience, New Jersey (2003).
  7. E. V. Anslyn & D. A. Dougherty: Modern Physical Organic Chemistry. University Science Books. (2004)
  8. Samuel H. Yalkowsky: Solubility and Solubilization in Aqueous Media. Oxfrod University Press, Oxford (1999).
  9. Sumie Yoshioka and Valentino J. Stella: Stability of Drugs and Dosage Forms. Plenum Publishers, New York  (2000).
  10. Albert & Serjant: The Determination of Ionization Constants. Chapman and Hall, London (1984).

Tananyag: