Gyógyszerhatóanyagok optimalizálási paraméterei

A tantárgy célja:

A vegyészmérnök hallgatók megismertetése a gyógyszerkutatás korai fázisában alkalmazott modellekkel, amelyek segítenek a hatóanyag kiválasztásában, illetve optimálásában. A tantárgyban bemutatásra kerülnek a felszívódással, eloszlással és célba jutás folyamataival összefüggő legfontosabb fizikai-kémiai, farmakokinetikai (pKa, log P, log D, oldhatóság, kémiai és metabolikus stabilitás, permeabilitás, plazmafehérje kötődés), illetve farmakodinámiás elméleti alapok, valamint ezek meghatározásának lehetőségei gyakorlati és elméleti modellek segítségével. A féléves kurzus során bemutatott gyógyszeripari példák segítenek az ismertetett paraméterek élőszervezetben végbemenő fiziológiás folyamatok-molekulaszerkezet közötti összefüggések megértéséhez, továbbá rámutatnak az egyes paraméterekben rejlő hatóanyag optimalizálási lehetőségekre.


Ajánlott és felhasznált irodalom:

Magyar nyelvű:

  1. Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina: Gyógyszerészi kémia, Semmelweis Kiadó, 2010.
  2. Keserű György Miklós (szerk.): A Gyógyszerkutatás Kémiája. Akadémia Kiadó, 2011.

 Angol nyelvű:

  1. E. H. Kerns & Li Di: Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods. Academic Press (2008).
  2. Graham L. Patrick: An Introduction to Medicinal Chemistry.4th ed. Oxford University Press (2009).
  3. B. Testa, S. D. Kramer, H. Wunderli-Allenspach, G. Folkers: Pharmakokinetic Profiling In Drug Research. Wiley-VCH. (2006).
  4. H. van de Waterbeemd & B. Testa: Drug Bioavailability. Wiley-VCH. (2009).
  5. A. D. Rodrigues: Drug-Drug Interactions 2nd ed. Informa (2008)
  6. Alex Avdeef: Absorption and Drug Development. Wiley-Interscience, New Jersey (2003).
  7. E. V. Anslyn & D. A. Dougherty: Modern Physical Organic Chemistry. University Science Books. (2004)
  8. Samuel H. Yalkowsky: Solubility and Solubilization in Aqueous Media. Oxfrod University Press, Oxford (1999).
  9. Sumie Yoshioka and Valentino J. Stella: Stability of Drugs and Dosage Forms. Plenum Publishers, New York  (2000).
  10. Albert & Serjant: The Determination of Ionization Constants. Chapman and Hall, London (1984).

Tananyag: