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Cooperations
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英文名称:Indomethacin
CAS# 53-86-1
目前已开展和计划开展的含氟杂环化合物基本骨架如下:
目前已申报的相关专利如下:
1, 2-三氟甲基吲哚的合成方法:CN200410093004.5
2, 2-全氟烷基取代咪唑衍生物的合成方法:CN200410089598.2
3, 2-三氟甲基-4,5-二氢苯并[d]1-氮杂-3-氧杂卓及其合成方法:
CN200510029594.x
4, N-(2-(2羟基乙基)苯基)-三氟乙酰偕氯代亚胺及其合成方法:
CN200510029596.9
5, 邻氨基苯并醇的合成方法:CN200510030741.5
6, 2-三氟甲基苯并噻唑的制备方法:CN200510110188.6
7, 2-二氟甲基氨基苯并咪唑及其制备方法:CN200510110187.1
8, 含氟硝基苯并咪唑的制备方法:CN200510110189.0
9, 2-三氟甲基苯并咪唑的制备方法:CN200510111333.2
10,2-三氟甲基苯并噁唑的制备方法:CN200510111334.7
11, 2-三氟甲基噁唑(4,5)并吡啶及其制备方法:CN200510111335.1
12, -甲基-2-三氟甲基-N-(4-氯苯甲酰基)吲哚:CN200610026202.9
13,3-溴甲基-2-三氟甲基-N-(4-氯苯甲酰基)吲哚及其合成方法:
CN200610026212.2
14, 3-甲基-2-三氟甲基吲哚的合成方法:CN200610026213.7
15, 5,5,5-三氟-4-(苯亚胺基)戊酸乙酯及其合成方法:CN200610026214.1
16, 5,5,5-三氟-4-(2-苯腙)戊酸乙酯及其合成方法:CN200610026946.0
17, 5,5,5-三氟-4-苯基氨基-戊酸乙酯及其合成方法:CN200610026945.6
18, 1-苯基-2-三氟甲基-四氢吡咯及其合成方法:CN200610026941.8
19, 2,2-二氟-N-邻甲苯基亚胺酰氯及其合成方法:CN200610028157.0
20, 2,2-二氟-N-邻溴甲基苯基亚胺酰氯及其合成方法:CN200610028158.5
21, 5-甲氧基-2-三氟甲基吲哚及其合成方法:CN200610028159.x
22, 2-二氟甲基吲哚及其合成方法:CN200610028160.2
23, 2-苯基-6-三氟甲基-4,5-二氢哒嗪-3(H)-酮化合物及其合成方法:
CN200610028161.7
24, 2,2,2-三氟-N-(4-甲氧基-2-溴甲苯)亚胺酰氯及其合成方法:
CN200610028162.1
25, 2,2,2-三氟-N-(4-甲氧基-2甲苯)亚胺酰氯及其合成方法CN200610028163.6
上述产品中,含氟苯并[1,3]-二唑、含氟四氢吡咯可提供公斤级产品销售,纯度在97%以上。热忱欢迎企业与我们携手,共同开发此类产品。
2, 新型避孕药-屈螺酮前体及屈螺酮(曲螺酮)衍生物的研发
推荐依据:
屈螺酮前体
CAS# 67372-65-0
化学名称:
3'H-Cycloprop[15,16]androsta-5,15-dien-17-one, 15,16-dihydro-3-hydroxy-, (3b,15a,16a)- (9CI)
屈螺酮前体
CAS# 116298-21-6, 93771-35-8
化学名称:
6,7,15,16-dimethylene-4-ene-3,17- androstenedione
6,7,15,16-二亚甲基-4-甾烯-3,17-二酮
屈螺酮
CAS#67392-87-4
英文名称:Drospirenone
化学名称:6b, 7b, 15b, 16b-dimethylen-3-oxo-17a-pregn-4-ene-21, 17-carbolactone
屈螺酮及其类似物,是一种高效、低毒、无副作用的新一代避孕药,最早是由法国Schering公司开发的第四代口服避孕药,具有抗盐皮质激素和抗雄激素的作用,具有广阔的市场前景。国内目前尚无具有自主知识产权的此药及原料药生产,国际市场的产能非常有限,原料药的价格在USD20,000.00以上。课题组目前已基本完成实验室阶段研制,总产率达13%。合成方法成功避开国外专利保护,形成自主知识产权,已申报三项合成方法专利(CN200610026942.2,CN200610026944.1,CN200610118161.6)。
课题组在实验中首次发现并成功分离b-构型14-H的新屈螺酮异构体,有可能成为完全避开国外专利保护、具有同等药效的新药,具有较高的开发价值。
企业若有意与我们携手共同开发,相信这些产品都将具有巨大的市场空间。
3, 新型高耐腐改性乙烯基环氧树脂生产技术
推荐依据:
高耐腐改性乙烯基环氧树脂为自主创新高分子材料,目前尚未见类似报道,材料本身为热固型高分子,具有优良的耐酸(98%硫酸、65%硝酸)、耐碱及耐各类有机溶剂的能力,材料经热加工聚合后呈无色透明薄膜,具有较高的机械强度和一定的可弯曲性,对各类基材具有良好的附着力,不影响基材色彩图案,可广泛用于实验台板、建筑外墙、管道内部等需耐腐的材料表面。产品各项性能指标达到国外同类产品水平,国内目前尚无类似产品生产,因此具有广阔的市场前景。
该产品已申报国家发明专利:
丙烯酸b-羟乙酯改性乙烯基环氧树脂:CN200510030132.X
热忱欢迎企业与我们合作,共同开拓国内外市场。
4, 苯乙烯衍生物规模化生产技术
推荐依据:
与普通苯乙烯相比,苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质,如:对氟苯乙烯、对氯苯乙烯、对溴苯乙烯,可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发,在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途【1】。同时,此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途,这些年来,基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS)研发的热【2】。对甲氧基苯乙烯、对乙酰氧基苯乙烯、对羟基苯乙烯,可用于光刻胶的合成,也可作为荧光增白剂、光敏剂等用于照相化学、光化学以及非线性光学等领域【3】;对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、对氨基苯乙烯、邻氨基苯乙烯,可用于医药中间体的合成;对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料,可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造【4】。此类化合物作为新型功能高分子材料、光化学材料及医药中间体的开发,具有广阔的市场前景。
此类化合物的现有规模化生产基本依赖催化合成方法,具有较高的技术难度。目前,国内在此系列产品上的生产基本属于空白,尚无规模化生产,企业或研究机构所需原料基本从国外进口或由我们实验室提供。我们经过前期研发及实验室中试生产,目前已完成了该系列产品工业化生产的技术优化,适合各类苯乙烯衍生物的合成,生产技术满足吨级以上规模化生产要求。该项技术拥有自主知识产权(中国发明专利:ZL200410093003.0),具有设备投资成本少,生产成本低,生产效率高,基本无副反应,纯度达到97%以上,高附加值等特点,生产技术在国内处于领先地位。
生产设备要求:常压可加温反应釜,精馏塔,可加温减压蒸馏装置等。
环境污染情况:无重金属、强酸、强碱、重腐蚀物质或气体污染。
合作形式:1)技术入股,利润分成;2)技术转让;3)其它合作形式。
参考文献:
【1】 何明阳,陈群,石油化工,2001年30卷第5期,380-383。
【2】 Peng, Dan; Zhang, Xiaohuan; Huang, Xiaoyu. Polymer,2006,47(17), 6072-6080.
【3】 王兰英,张祖训,史亚鹏,李 娜,张小刚,李凤梅,西北大学学报,2005年35卷第3期,293-295。
【4】 a)委福祥,曹 进,张晓波,刘 向,蒋雪茵,张志林,朱文清,许少鸿,物理学报,
2006年55卷第4期,2008-2013;b)延云兴,陶绪堂,杨家祥,王 东,于晓强,赵 显,
蒋民华,化学学报,2003年61卷第11期,1809-1812。
5, 高纯度乙醇酸酯规模化生产技术
推荐依据:
乙醇酸酯或羟基乙酸酯是一类重要的有机原料和医药中间体,可被广泛应用于化工、医药、农药、饲料、香料及染料等许多领域【1】。
例如,2001年意大利专家报道了利用乙醇酸酯的高效抗菌活性,制成壳聚糖乙醇酸酯凝胶和交联明胶伤口敷料,并对大鼠组织修复的形态学和免疫组化特性进行了比较和评价。经含有乙醇酸酯的壳聚糖处理的动物,其修复的真皮能保留较高细胞结构,带有间叶细胞样的特性,形成丰富的血管网络。新生组织的高度水和作用清楚地证实壳聚糖的亲水特性。含有乙醇酸酯的壳聚糖胶能够调控早期伤口修复【2】。此外,乙醇酸甲酯是合成具有抗癌活性的异三尖酯碱及其类似物的重要中间体,同时也是合成一些提高润滑油抗压性和耐磨性的抗载体添加剂的原料【3】。此类化合物作为医药中间体及生物医用材料开发,具有广阔的市场前景。
乙醇酸酯的生产技术有多种,如:乙二醛和甲醇一步合成法,甲醛羰化一酯化合成法,甲缩醛和甲酸法等等【4】,每种方法都有特点,同时又有较高技术要求。
目前,该类产品在国内少有规模化生产,不含卤素的产品更少,使该产品的应用开发,特别是作为医用材料的研发受到很大影响。我们经过前期研发及实验室中试生产,已完成了该产品工业化生产的技术优化,适合甲酯、乙酯等各类不同乙醇酸酯的生产,满足吨级以上规模化生产要求。该项技术拥有自主知识产权(中国发明专利:ZL200510030740.0),具有设备投资成本少,生产成本低,生产效率高,基本无副反应,产品无氯,纯度达到98%以上,具有较高附加值等特点,生产技术在国内处于领先地位。
生产设备要求:常压可加温反应釜,精馏塔,可加温减压蒸馏装置等。
环境污染情况:无重金属、强碱、重腐蚀物质或气体污染,生产过程中需使用少量常规无机酸,可处理后排放。
合作形式:1)技术入股,利润分成;2)技术转让;3)其它合作形式。
参考文献:
【1】 a) J H Chang,J W .Lyga.Preparation and testing of 1一(1,4-benzoxaziny1)一1,2,4-triazolin一4一ones as herbicides[P],US:4761 174,1998.b) 王德诚,蔡义汗,徐炳祥,化工百科全书(第13卷),北京:化学工业出版社,1997,659—846。
【2】 Tucci, M. G.; Ricotti, G.; Mattioli-Belmonte, M. Chitosan and gelatin as engineered dressing for wound repair. Journal of Bioactive and Compatible Polymers, 16(2), 145-157 (English) 2001.
【3】 王德诚,蔡义汗,徐炳祥,化工百科全书(第13卷),北京:化学工业出版社,1997,659—846。王保伟,田克胜,许根慧,天然气化工:C1化学与化工,2005年30卷第4期,64-68。
6, 精细化工产品研发
推荐依据:
课题组在各类精细化工产品的研发上具有多年经验,特别是在一些难度较大的产品开发上取得较好成绩,如具有自主知识产权的乙醇酸酯的合成技术,可使酯化反应的产率接近95%,该技术在国内外处于领先,并已申报国家发明专利:CN200510030740.0。近期完成的邻硝基苄溴的合成条件的研发,使得溴化产率由原先的30%提高到75%。
热忱欢迎企业与我们合作,共同开发各类精细化工产品或进行技术革新,开拓国内外市场。
7, 主动靶向药物载体及主动靶向药物设计研究
靶向药物载体研究属生物医用材料领域,是当前研究的热点之一。课题组在已有工作基础上,正积极主动靶向药物载体的研究,此项研究具有良好的市场预期,工作的主要内容是研制出能将治疗肿瘤的药物大量、定向地运送到病灶部位的主动定向药物运送系统,该系统同时具备药物控释能力,可在一定时间内均匀释放药物,最大限度减少药物对正常细胞、组织的损伤 。前期研究已得到两项国家自然基金及上海市科委重点项目基金的资助。
同时,课题组在主动靶向药物设计方面积累了多年经验,并在紫杉醇药物等方面取得了一定进展,热忱欢迎企业与我们合作,加快此项研究的进程,完成该系统的研发,抢占国内外市场。
我们也热忱欢迎企业与我们进行多种形式的合作,建立产学研联盟,谋求企业与学校的双赢。
联系地址:上海市宝山区上大路99号,上海大学科研处(行政楼505室),郝健教授
邮政编码:200444
电话、传真:021-66133380,手机:13816322868,Email:jhao@shu.edu.cn
合作经费汇款帐号信息:
公司名称:上海大学
开户银行:上海市农业银行宝山支行大场所
开户帐号:033270-00801210489
2007年5月