Farmacologia

AULA EM ANEXO!


Via de Administração

Via de administração é o caminho pelo qual um medicamento é levado ao organismo para exercer o eu efeito;

Via de administração e forma farmacêutica devem ser consideradas concomitantemente quando se objetiva exercer o máximo de atividade farmacológica.
 
  • Vias de Administração
  • Parenteral

         A administração parenteral é usada para fármacos que são de difícil absorção pelo TGI (Trato Gastro-Intestinal).

         Esta administração usada também para pacientes inconscientes e em circunstâncias que se requer rápido início de ação. As 3 principais vias parenterais são a intravascular (intravenosa e intra-arterial), intramuscular e subcutânea.

  • Via Parenteral e Formas Farmacêuticas
  • Solução injetável;
  • Pó injetável;
  • Suspensão injetável;
  • Cremes;
  • Vantagens e Desvantagens
  • Vantagem

         Início rápido;

  • Desvantagens

         É necessário assepsia.

         Pode provocar dor.

         A velocidade de início é muito rápida, podendo causar uma resposta cardiovascular com drogas que normalmente tem efeitos mínimos no sistema cardiovascular.

  • Vias de Administração
  • Enteral

         Via de administração de fármacos pelo trato digestivo e subdivide-se em: oral, sublingual e retal.

  • Via Enteral
  • Oral

         A administração de fármacos pela boca é a via de administração mais comum, entretanto é também a mais variável e envolve o trajeto mais complicado de acesso aos tecidos. A ingestão de fármacos com alimentos pode influenciar a absorção.

  • Via Enteral
  • Sublingual

         A colocação sob a língua permite ao fármaco difundir-se para a trama capilar mucosa e assim passar diretamente para a circulação sistêmica. A administração de um agente por esta via tem a vantagem de que o fármaco evita o intestino e o fígado, não sendo inativada pelo metabolismo.

        

  • Via Enteral
  • Retal

         Tanto a via sublingual como a retal tem a vantagem adicional de evitarem a destruição do fármaco por enzimas digestivas ou pelo baixo pH do estômago. A via retal é útil se o fármaco induz o vômito quando administrado por via oral. Esta via tem como desvantagem o fato de que a absorção retal ser geralmente irregular e incompleta, sendo que muitos fármacos irritam a mucosa do reto.

  • Via Enteral e Formas Farmacêuticas
  • Comprimidos;
  • Cápsulas;
  • Pastilhas sublinguais;
  • Supositórios;
  • Xaropes;
  • Soluções;
  • Suspensões;
  • Vantagens e Desvantagens
  • Vantagens

         A via oral é a mais segura, além disso é conveniente e econômica.

 

  • Desvantagens

         A presença de alimento pode prejudicar a absorção.

         Algumas drogas, são extensivamente metabolizadas pela mucosa gastrointestinal e pelo fígado antes de alcançar a circulação sistêmica.

         Incapacidade de absorver alguns fármacos por causa de suas características.

        

 

        DEFINIÇOES
  • FÁRMACO: toda substância de estrutura química definida e utilizada para modificar o sistema fisiológico ou estado patológico para o beneficio do organismo

          PRÓ-FÁRMACO:  substância originalmente inativa, mas que adquire atividade farmacológica ao ser administrado no organismo.

          DROGAS: substâncias capazes de modificar o sistema fisiológico ou patológico, porem são utilizadas com ou sem a intenção de trazer benefícios para o organismo.

          MEDICAMENTO: segundo a OMS é toda substância ou associação de substâncias utilizadas para modificar o sistema fisiológico para o beneficio do organismo.

          REMÉDIOS: termo amplo que inclui substâncias, produtos, plantas, procedimentos e etc... Com a intenção de combater dor e doença. Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança.

          Principio ativo: substância principal da fórmula, sendo responsável pela ação do fármaco.

          Adjuvante: substância que reforça a ação do principio ativo.

          Corretivo ou educorante: substância para corrigir sabor ou odor.

          Veiculado (líquido) ou excipiente (sólidos): meio no qual o principio ativo se dissolve.

         Posologia: estudo das doses necessárias

          Dose: quantidade do medicamento que deve ser administrada.

         Dosagem: estabelece quantas doses devem ser administradas no dia e o número de dias (período).

LIBERAÇÃO

          Forma farmacêutica deve passar por processo de desintegração e solubilização nos fluídos biológicos

          ABSORÇÃO
passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea

          Via Oral

          Distribuição

Permeabilidade da Membrana

Atravessar as membranas até ao local de ação

Proteínas plasmáticas de ligação

Drogas ligadas não atravessam membranas

malnutrição = âalbumina = á droga livre

Lipofilicidade da droga

Drogas lipofílicas acumulam-se no tecido adiposo

Volume de distribuição

Ø  Dois produtos são bioequivalentes se suas biodisponiblidades (velocidade e extensão da absorção) são semelhantes, após administração na mesma dosagem

          METABOLISMO

          Drogas e toxinas são agentes estranhos ao organismo

          Drogas podem ser metabolizadas nos pulmões, sangue e fígado (principal via)

          O organismo converte as drogas em formas menos ativas e aumenta a sua hidrossolubilidade para melhorar a eliminação

          Sistema do Citocromo P450

          Localizado no retículo endoplasmático dos hepatócitos

          Através de cadeia transportadora de electrões, a droga liga-se ao sistema CYP450 e entra em oxidação ou redução

          Indução enzimática

          Interacções de drogas

          Vias de Eliminação

          Pulmonar = ar expirado

          Bílis = fezes

         circulação enterohepática

          Renal

         filtração glomerular

         reabsorção tubular

         secreção tubular

          Eliminação Pediátrica

          Filtração Glomerular amadurece com a idade, valores dos adultos atingidos pelos 3 anos de idade

          Recém-nascido = fluxo sanguíneo renal, filtração glomerular e função tubular diminuídas, o que atrasa a eliminação das drogas

          Aminoglicosidos, cefalosporinas, penicilinas = intervalo entre doses superior

          FARMACODINÂMICA

          Estuda os diferentes mecanismos de ação pelos quais os medicamentos atuam sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo.

          Estudos quantitativos, isto é relacionado à dose-resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos dos medicamentos.

          Farmacodinâmica + Farmacocinética = caminho completo percorrido pelo medicamento.

          Gera conhecimentos para avaliar os efeitos colaterais e tratamento de possíveis intoxicações.

          Os medicamentos não criam uma função no organismo apenas ativam ou inibem funções já existentes. Ex: morfina

          DEFINIÇÕES

          Agonistas: Ativação do receptor →↓↑ metabolismo celular

          Antagonistas: Sem ativação, bloqueia   o sitio de ligação do agonista

          Potência: quanto menor a concentração de um determinado medicamento necessário para desencadear um determinado efeito, mais potente é o medicamento

          Concentração Efectiva 50%  (EC50)

         concentração de um medicamento que ocupa 50% dos receptores, sendo esta medida utilizada para medir a afinidade receptor e medicamento

          Dose Letal 50%  (DL50)

         Concentração da droga que induz morte em 50% de indivíduos

          Índice Terapêutico

         Medida de segurança de uma droga

         Calculado:  DL50/EC50

          Margem de Segurança

         Margem entre as doses terapêutica e letal de uma droga

          Eficácia máxima ou eficácia:

         Depende das propriedades inerentes a ligação do medicamento ao receptor (M – R).

          Relação dose-resposta:

         Necessária para a compreensão da interação (M – R), esta relação quantifica a concentração de um dado medicamento e o efeito biológico que ele causa, geralmente a intensidade de efeito produzido pelo medicamento depende da quantidade administrada

          Interação medicamentosa

Ocorre quando dois ou mais medicamentos são administrados em conjunto

Sinergismo: o efeito dos medicamentos ocorre na mesma direção.

Antagonismo: ocorre quando a interação de dois medicamentos ou mais diminuem os efeitos dos fármacos

Antagonismo farmacológico competitivo: os fármacos envolvidos competem pelo mesmo receptor.

Antagonismo farmacológico competitivo parcial reversível: dois medicamentos agonistas competem pelo mesmo receptor, porém com potencias diferentes o que dificulta o efeito final.

Antagonismo farmacológico não competitivo: duas substâncias não competem pelo mesmo receptor, porém o antagonista age em um dos pontos da cadeia de eventos do agonista. Ex: a nifedpina que é um bloqueador do canal de cálcio quando atua junto com a Ach impede a ação da ultima.

Antagonismo fisiológico ou funcional: ocorre quando são utilizados medicamentos em que os efeitos fisiológicos são contrários.

          Individuo hiper – reativo

          Individuo hipo – reativo

          Tolerância.

          Taquifilaxia ou dessensibilização

          Idiossincrasia ou efeito incomum

 

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Anderson D'Correa,
7 de nov de 2011 04:33
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